EphB2 Ativadores

Os activadores comuns de EphB2 incluem, entre outros, o anastrozol CAS 120511-73-1, o gefitinib CAS 184475-35-2, o erlotinib, base livre CAS 183321-74-6, o lapatinib CAS 231277-92-2 e o sorafenib CAS 284461-73-0.

O EphB2, membro da família dos receptores Eph tirosina quinase, desempenha um papel fundamental em vários processos celulares, nomeadamente durante o desenvolvimento e no sistema nervoso adulto. Este recetor transmembranar está principalmente envolvido na mediação da comunicação célula-célula através de sinalização bidirecional após interação com os seus ligandos, as efrinas. No sistema nervoso central, o EphB2 regula a orientação dos axónios, a plasticidade sináptica e a morfologia das espinhas, contribuindo para o estabelecimento e aperfeiçoamento dos circuitos neurais. Além disso, o EphB2 está implicado na regulação da migração, adesão e proliferação celular em vários tecidos e órgãos, o que realça as suas diversas funções para além do sistema nervoso. A ativação do EphB2 ocorre normalmente através do agrupamento de receptores induzido por ligandos, levando à autofosforilação de resíduos específicos de tirosina no domínio intracelular, iniciando assim cascatas de sinalização a jusante.

A ativação do EphB2 desencadeia múltiplas vias de sinalização intracelular, incluindo as vias Ras-MAPK, PI3K-Akt e Rho GTPase, entre outras. Após a fosforilação, o EphB2 recruta proteínas adaptadoras citoplasmáticas e cinases, como a Grb2, Src e FAK, que servem de intermediários na propagação de sinais para os efectores a jusante. Estas vias convergem para regular diversos processos celulares, como a remodelação do citoesqueleto, a expressão de genes e a sobrevivência celular. A ativação do EphB2 pode também induzir uma sinalização bidirecional, influenciando o comportamento tanto das células que expressam o recetor como das que expressam o ligando. Através da sua capacidade de modular as interacções célula-célula e a sinalização intracelular, a ativação de EphB2 desempenha um papel fundamental em várias condições fisiológicas e patológicas, desde o desenvolvimento neuronal à progressão do cancro.