Epac Inibidores

Os inibidores comuns da Epac incluem, entre outros, o ESI-09 CAS 263707-16-0, a brefeldina A CAS 20350-15-6 e o modulador dos receptores de glucocorticóides, CpdA CAS 14593-25-0.

Os inibidores Epac, abreviatura de Exchange Protein Activated by cAMP (Epac) inhibitors, são uma classe de pequenas moléculas concebidas para visar e inibir seletivamente a atividade das proteínas Epac no interior da célula. Estas proteínas são moléculas de sinalização intracelular que desempenham um papel crucial nos processos celulares mediados pelo monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). O AMP cíclico é uma molécula mensageira secundária envolvida na transdução de sinais de estímulos extracelulares para o interior da célula, regulando assim várias funções celulares, incluindo a proliferação, diferenciação, migração e secreção celulares. As proteínas Epac, especificamente Epac1 e Epac2, são factores de troca de nucleótidos de guanina dependentes de AMPc (GEF) que activam as GTPases Rap1 e Rap2 semelhantes a Ras, modulando assim as cascatas de sinalização a jusante. Os inibidores de Epac, como o nome sugere, impedem a ativação destas proteínas Epac interferindo com a sua ligação ao AMPc, acabando por perturbar as vias de sinalização a jusante que regulam.

A conceção e o desenvolvimento de inibidores da Epac envolvem a consideração cuidadosa das estruturas moleculares e das suas interacções com as proteínas Epac. Estes compostos são normalmente sintetizados para atingir especificamente os domínios de ligação ao AMPc da Epac1 e da Epac2, impedindo assim a ativação destas proteínas. Os investigadores utilizam várias técnicas, incluindo a biologia estrutural, a modelação computacional e o rastreio de alto rendimento, para identificar e otimizar os inibidores da Epac.