EOLA1 Ativadores

Os activadores EOLA1 comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a isonomia CAS 56092-82-1, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9 e a (-)-epinefrina CAS 51-43-4.

Os activadores EOLA1 abrangem uma gama de substâncias químicas que visam várias vias de sinalização, influenciando, em última análise, a atividade do EOLA1. Por exemplo, certos activadores aumentam diretamente a atividade da adenilil ciclase, conduzindo a níveis elevados de AMPc na célula. Este aumento do AMPc facilita a ativação da proteína quinase A (PKA), uma quinase que pode fosforilar proteínas alvo, aumentando assim potencialmente a atividade funcional do EOLA1 nas populações endoteliais e linfocitárias. Outros activadores funcionam através da ligação a receptores acoplados à proteína G, que desencadeiam eventos de sinalização a jusante que também culminam no aumento dos níveis de cAMP. A cascata de acontecimentos resultante destas vias dependentes do AMPc pode levar indiretamente à ativação do EOLA1, uma vez que os estados de fosforilação das proteínas destas vias, incluindo o EOLA1, são modulados.

Para além dos mecanismos mediados pelo AMPc, existem activadores que modulam as concentrações de cálcio intracelular, quer através de acções ionóforas directas, quer através da ligação a receptores que estimulam a libertação de cálcio das reservas intracelulares. As perturbações nos níveis de cálcio podem ativar cinases e fosfatases dependentes de cálcio, que têm o potencial de influenciar a atividade do EOLA1. Além disso, o envolvimento de moléculas de sinalização oxidativa serve como outra via para a ativação do EOLA1; estas moléculas podem ativar um espetro de cinases e fosfatases, possivelmente alterando o estado de fosforilação e a atividade do EOLA1. Por último, a modulação da via do GMPc através da libertação de óxido nítrico é outra via através da qual a atividade do EOLA1 pode ser indiretamente afetada, uma vez que as alterações nos níveis de GMPc podem levar a alterações na fosforilação de proteínas e na função das redes de sinalização em que o EOLA1 participa.