ELP3 Ativadores

Os activadores comuns do ELP3 incluem, entre outros, o butirato de sódio CAS 156-54-7, a nicotinamida CAS 98-92-0, a curcumina CAS 458-37-7, o belinostato CAS 414864-00-9 e a tubastatina A CAS 1252003-15-8.

Os activadores da ELP3 são uma classe de substâncias químicas que podem aumentar indiretamente a atividade da ELP3, um componente do complexo Elongator envolvido na acetilação das histonas. A maioria destes activadores funciona através da inibição de HDACs ou HATs, que são enzimas-chave na regulação da acetilação e desacetilação das histonas, um processo crítico no controlo da expressão genética. A inibição destas enzimas promove a acetilação das histonas, conduzindo a um estado mais aberto da cromatina e a um aumento da transcrição dos genes. Como a ELP3 está envolvida na acetilação das histonas, estes inibidores da HDAC ou da HAT podem aumentar indiretamente a atividade da ELP3.

Os produtos químicos activadores incluem inibidores da HDAC, como o butirato de sódio, a tricostatina A, a nicotinamida, a curcumina, o vorinostato, o belinostato, o SAHA, a tubastatina A e o PCI-34051. Estes compostos actuam através da inibição das HDACs para promover a acetilação das histonas, aumentando assim indiretamente a atividade da ELP3. Por outro lado, os inibidores da HAT, como o ácido anacárdico, o garcinol e o C646, actuam através da inibição das HATs, que também podem ativar indiretamente a ELP3. A inibição das HATs perturba o equilíbrio entre a acetilação e a desacetilação das histonas, o que pode ativar indiretamente a ELP3, uma vez que esta faz parte do complexo Elongator, envolvido na acetilação das histonas.