Os inibidores de eHAND são uma classe de compostos químicos que funcionam através da inibição selectiva da atividade da proteína eHAND (extra-helical Nuclear Antigenic Determinant), um fator de transcrição crucial para a regulação da expressão genética. eHAND, também conhecido como HAND1 (Heart and Neural Crest Derivatives Expressed 1), é um fator de transcrição bHLH (basic helix-loop-helix) que desempenha um papel significativo na regulação de vários processos celulares, incluindo a diferenciação celular, a proliferação e a apoptose. A inibição do eHAND perturba a sua capacidade de se ligar a sequências específicas de ADN, impedindo assim a transcrição de genes alvo envolvidos nestas funções biológicas críticas. A relação estrutura-atividade (SAR) dos inibidores de eHAND é um aspeto vital do seu estudo, uma vez que fornece informações sobre como as modificações na estrutura química destes inibidores podem aumentar ou reduzir a sua eficácia. Esta classe de inibidores apresenta frequentemente um elevado grau de especificidade devido aos motivos estruturais únicos presentes na proteína eHAND. O domínio bHLH, por exemplo, é um alvo fundamental para estes inibidores, uma vez que está diretamente envolvido na dimerização e na ligação ao ADN, que são fundamentais para a função da eHAND. Técnicas avançadas, como a cristalografia de raios X e a espetroscopia de ressonância magnética nuclear (RMN), são frequentemente utilizadas para elucidar as interações de ligação precisas entre a eHAND e os seus inibidores, permitindo a conceção racional de compostos mais potentes e selectivos. Além disso, a compreensão da estabilidade metabólica e da biodisponibilidade dos inibidores de eHAND é crucial para determinar a sua eficácia em vários modelos experimentais. De um modo geral, os inibidores de eHAND representam uma classe de compostos altamente especializada e complexa, com implicações significativas para o estudo da regulação dos genes e da função celular.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
Inibe a via Wnt/β-catenina, o que pode afetar o papel do eHAND no desenvolvimento e diferenciação. |