EG666827 Ativadores

Os activadores comuns do EG666827 incluem, entre outros, a galantamina CAS 357-70-0, a citisina CAS 485-35-8 e o dicloridrato de sazetidina A CAS 820231-95-6.

Os activadores Chrna9 são um grupo de compostos químicos que visam seletivamente o recetor colinérgico, nicotínico, polipeptídeo alfa 9 (CHRNA9). Este recetor é um tipo de recetor nicotínico da acetilcolina (nAChR) que é amplamente reconhecido pelo seu papel na modulação da transmissão sináptica através das suas propriedades de canal iónico. Os activadores do CHRNA9 são diversos e podem ser moléculas endógenas ou exógenas que partilham a capacidade comum de interagir com este subtipo específico de recetor e de regular a sua atividade. Os activadores endógenos, como a acetilcolina, ligam-se naturalmente ao CHRNA9 e activam-no, levando à abertura do seu canal iónico e a alterações subsequentes no estado elétrico das células neuronais. Por outro lado, os activadores exógenos sintéticos ou naturais, como a nicotina, podem também ligar-se ao CHRNA9 e imitar a ação da acetilcolina, causando efeitos biológicos semelhantes.

Estes activadores partilham frequentemente motivos estruturais que lhes permitem interagir especificamente com o recetor CHRNA9. Por exemplo, muitos são compostos alcalóides caracterizados por bases azotadas, o que lhes permite interagir eficazmente com os locais de ligação do recetor. Os activadores podem atuar como agonistas totais, que activam totalmente o recetor após a ligação, ou como agonistas parciais, que se ligam ao recetor e iniciam uma resposta que não é tão forte como a produzida pelos agonistas totais. Os mecanismos pelos quais estes compostos influenciam o CHRNA9 envolvem quer uma ação direta nos locais ortostéricos do recetor, onde se liga o neurotransmissor natural acetilcolina, quer uma modulação alostérica, que envolve a interação com diferentes locais do recetor para modular a sua capacidade de resposta ao neurotransmissor.