EF-HB Inibidores

Os inibidores comuns de EF-HB incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores da EF-HB englobam um conjunto diversificado de compostos químicos que actuam através de vários mecanismos para reduzir a atividade funcional da EF-HB. A esturosporina, um inibidor de quinase de largo espetro, reduz a atividade da EF-HB interferindo com o processo de fosforilação que é essencial para a sua regulação, sugerindo um mecanismo de controlo dependente da fosforilação para a EF-HB. Do mesmo modo, o LY 294002 e a Wortmannin, ambos inibidores da PI3K, inibem indiretamente a EF-HB atenuando a via de sinalização PI3K/Akt, um canal conhecido para múltiplas funções celulares, incluindo as potencialmente reguladas pela EF-HB. A inibição da via mTOR pela rapamicina, que é um regulador central do crescimento e do metabolismo celular, também pode levar à desregulação da atividade da EF-HB ao interromper as cascatas de sinalização associadas. Os inibidores da tirosina quinase, tais como o imatinib, o sunitinib e o sorafenib, contribuem coletivamente para a diminuição da atividade da EF-HB, visando as vias dependentes da tirosina quinase que podem controlar as funções da EF-HB.

Os inibidores da via MAPK, incluindo o PD 98059, o SB 203580 e o U0126, têm como alvo diferentes cinases dentro da via - MEK e p38 MAPK, respetivamente - reduzindo potencialmente a atividade do EF-HB que é regulada através destas vias de sinalização. A via da JNK, conhecida por estar envolvida na resposta ao stress, é visada pelo SP600125, que, ao inibir a sinalização da JNK, poderia reduzir a atividade da EF-HB que é modulada através dessas vias de resposta ao stress. Além disso, a inibição específica da Akt pela Triciribina, uma quinase envolvida na sobrevivência e no crescimento celular, poderia levar a uma diminuição da atividade da EF-HB