ECHDC2 Inibidores
Os inibidores comuns da ECHDC2 incluem, entre outros, o lítio CAS 7439-93-2, o maleato de rac-perexilina CAS 6724-53-4, o sal sódico do (+)-Etomoxir CAS 828934-41-4, o dicloridrato de trimetazidina CAS 13171-25-0 e o cloridrato de 1,1-dimetilbiguanida CAS 1115-70-4.
Os inibidores da ECHDC2 são uma série de entidades químicas que limitam a atividade da enzima na via da beta-oxidação, modulando a disponibilidade ou o processamento dos substratos. Compostos como o Palmitoil-CoA e o Malonil-CoA exercem os seus efeitos inibitórios através da inibição competitiva do substrato e da limitação da entrada de ácidos gordos na mitocôndria para oxidação, respetivamente. O Palmitoil-CoA compete diretamente com os substratos naturais da ECHDC2, enquanto o Malonil-CoA suprime a atividade da CPT1, uma enzima crítica que transportam os ácidos gordos para a mitocôndria, o que, consequentemente, reduz a função da ECHDC2 devido a uma redução do fluxo de substrato. Outros agentes, como a Perhexilina e o Etomoxir, também têm como alvo as enzimas CPT, enquanto a Trimetazidina e a Ranolazina interferem com enzimas subsequentes ou dentro da via de beta-oxidação, levando a uma inibição de feedback ou a uma redução direta do fluxo da via, reduzindo assim indiretamente a atividade da ECHDC2. Além disso, a inibição da síntese de carnitina pelo Mildronato e a inibição da carnitina acetiltransferase pela 4-hidroxi-L-fenilglicina resultam na diminuição da oxidação dos ácidos gordos, o que pode afetar o papel da ECHDC2 neste processo metabólico.
Para além da competição de substratos e da modulação do fluxo da via, alguns inibidores da ECHDC2 exercem os seus efeitos inibitórios através de alterações metabólicas mais amplas. O cloridrato de 1,1-dimetilbiguanida, por exemplo, ativa a AMPK, o que leva a um ajuste metabólico complexo que pode resultar na redução da atividade da ECHDC2, apesar de um aumento inicial na oxidação de ácidos graxos. A inibição da ATP citrato liase pelo hidroxicitrato reduz o pool de acetil-CoA necessário para a síntese de ácidos gordos, o que tem um impacto indireto na via da beta-oxidação. Da mesma forma, a limitação da lipólise pelo ácido nicotínico reduz a libertação de ácidos gordos livres, reduzindo assim a disponibilidade de substrato para a ECHDC2. Coletivamente, estes inibidores utilizam diversos mecanismos que convergem para a supressão da atividade da ECHDC2, realçando uma interação complexa entre várias vias bioquímicas e o seu impacto nesta função enzimática específica.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
O malonil-CoA é um conhecido inibidor da oxidação de ácidos gordos. A ECHDC2 está envolvida na via da beta-oxidação. Níveis elevados de malonil-CoA inibem a carnitina palmitoiltransferase 1 (CPT1), que está a montante da via em que a ECHDC2 funciona. Esta inibição indireta reduz a disponibilidade de substratos para a ECHDC2, levando a uma diminuição da atividade enzimática. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
A perhexilina inibe a carnitina palmitoiltransferase (CPT) 1 e 2, que estão envolvidas no transporte de ácidos gordos para a mitocôndria para a beta-oxidação. Ao inibir as enzimas CPT, a perhexilina diminui indiretamente a disponibilidade de substratos para a beta-oxidação, reduzindo assim a atividade funcional da ECHDC2 nesta via. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
O etomoxir inibe a CPT1, reduzindo o transporte de ácidos gordos para a mitocôndria para a beta-oxidação. Isto leva a uma redução da disponibilidade de substratos para a ECHDC2, diminuindo indiretamente a sua atividade funcional no processo de beta-oxidação. | ||||||
Trimetazidine Dihydrochloride | 13171-25-0 | sc-220334 | 10 mg | $209.00 | ||
A trimetazidina inibe a 3-cetoacil-CoA tiolase de cadeia longa, que se encontra a jusante da ECHDC2 na via da beta-oxidação. A inibição desta enzima pode levar a uma acumulação de intermediários que podem inibir a atividade da ECHDC2 através da inibição por retroação, resultando numa diminuição do fluxo global da via. | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
O cloridrato de 1,1-dimetilbiguanida ativa a proteína quinase activada por AMP (AMPK), que inibe a síntese de ácidos gordos e aumenta a oxidação dos ácidos gordos. Embora o aumento da oxidação dos ácidos gordos aumente normalmente a atividade da ECHDC2, a AMPK também inibe a acetil-CoA carboxilase, levando à redução dos níveis de malonil-CoA, aliviando assim a inibição da CPT1 e diminuindo potencialmente a atividade da ECHDC2 de forma indireta. | ||||||
4-Hydroxy-L-phenylglycine | 32462-30-9 | sc-254680A sc-254680 | 5 g 10 g | $82.00 $109.00 | ||
A 4-hidroxi-L-fenilglicina inibe a carnitina acetiltransferase, que está envolvida na formação de acetilcarnitina a partir de acetil-CoA. Ao inibir esta enzima, a 4-hidroxi-L-fenilglicina pode aumentar os níveis de acetil-CoA, inibindo potencialmente a beta-oxidação pelo ciclo de Randle, diminuindo assim indiretamente a atividade da ECHDC2. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
A ranolazina inibe as enzimas de oxidação dos ácidos gordos e é conhecida por inibir parcialmente a beta-oxidação. Ao inibir a beta-oxidação, a ranolazina pode diminuir indiretamente a atividade funcional da ECHDC2, reduzindo o fluxo através da via. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
O ácido nicotínico inibe a lipólise no tecido adiposo, o que reduz a libertação de ácidos gordos livres na corrente sanguínea. Com menos ácidos gordos disponíveis para a beta-oxidação, a atividade funcional da ECHDC2 é indiretamente diminuída devido à menor disponibilidade de substratos. | ||||||