ECE-1 Inibidores

Os inibidores comuns da ECE-1 incluem, entre outros, o fosforamidão CAS 119942-99-3, o bosentano CAS 147536-97-8, o sal de sódio BQ-123 CAS 136655-57-7, o ambrisentano CAS 177036-94-1 e o diltiazem CAS 42399-41-7.

Os inibidores da ECE-1 incluem compostos que interferem potencialmente com a função da enzima de conversão da endotelina 1. Estes produtos químicos podem visar diretamente a atividade enzimática da ECE-1 ou modular as vias de sinalização relacionadas, conduzindo, em última análise, à redução da produção de endotelina-1. Os inibidores directos, como o Phosphoramidon, actuam na ECE-1 para impedir a conversão da endotelina grande em endotelina-1 ativa, reduzindo efetivamente a disponibilidade do vasoconstritor. Por outro lado, os antagonistas dos receptores da endotelina, como o Bosentan, o Atrasentan e o Ambrisentan, embora não inibam diretamente a ECE-1, podem influenciar indiretamente a atividade da enzima. Ao bloquear os efeitos da endotelina-1, estes antagonistas podem afetar os mecanismos de feedback que regulam a ECE-1, levando potencialmente a uma redução da atividade da enzima.

Os bloqueadores dos canais de cálcio, como o Diltiazem e o Verapamil, também podem afetar indiretamente a ECE-1. Ao alterarem o tónus vascular e a dinâmica do cálcio celular, podem influenciar os mecanismos reguladores que controlam a atividade da ECE-1. Do mesmo modo, outros antagonistas dos receptores da endotelina, incluindo o PD 142893, o Macitentan e o Zibotentan, podem modular a atividade da ECE-1 indiretamente através de alterações nas vias de sinalização dependentes da endotelina.