EAP1 Inibidores
Os inibidores comuns da EAP1 incluem, entre outros, LGK 974 CAS 1243244-14-5, XAV939 CAS 284028-89-3, Bortezomib CAS 179324-69-7, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 e o inibidor da ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4.
Os inibidores da EAP1 abrangem uma gama diversificada de compostos que podem interferir com a função da proteína ubiquitina-ligase E3 EAP1. Esta proteína desempenha um papel crucial no sistema ubiquitina-proteassoma, visando proteínas específicas para degradação, e também está envolvida na regulação negativa da via de sinalização Wnt, no desenvolvimento do sistema nervoso central e na regulação dos genes que controlam a função reprodutiva. Os inibidores visam vários aspectos das funções biológicas da EAP1, quer inibindo diretamente a sua atividade de ligase, quer modulando as vias de sinalização e os processos celulares em que a EAP1 está envolvida. Por exemplo, compostos como o ICG-001 e o LGK 974 podem perturbar a via de sinalização Wnt, reduzindo a desregulação mediada pela EAP1 e afectando assim a ubiquitinação dos componentes da via. O XAV939, ao estabilizar a axina, afecta indiretamente o papel da EAP1 na sinalização Wnt.
Além disso, inibidores como o bortezomib e o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] podem levar a uma acumulação de proteínas ubiquitinadas, pondo em causa a função da EAP1 na degradação das proteínas. O PYR-41 e o MLN 4924 perturbam os eventos a montante do processo de ubiquitinação, o que pode afetar a cascata funcional de que a EAP1 faz parte. Compostos como SMER3, Triptolide e JQ1 alteram a dinâmica transcricional, o que pode influenciar o papel da EAP1 como regulador transcricional. Além disso, moléculas como o Galato de (-)-Epigalocatequina e a Cloroquina actuam em múltiplas vias de sinalização, incluindo a autofagia, o que pode ter impacto nas vias de degradação em que o EAP1 é um interveniente crítico. Cada um destes compostos pode alterar a paisagem de ubiquitinação e o controlo transcricional exercido pela EAP1 através dos seus respectivos alvos, inibindo assim a atividade global da EAP1 na célula. Estes inibidores fornecem um meio para modular a função da EAP1 e influenciar os processos biológicos que regula.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
O LGK 974 inibe a enzima porco-espinho, que é necessária para a maturação e secreção da proteína Wnt, diminuindo assim potencialmente as funções da EAP1 relacionadas com a Wnt. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
O XAV939 estabiliza a axina através da inibição das enzimas tankyrase, impedindo a via de sinalização Wnt/β-catenina e possivelmente afectando o papel regulador da EAP1 nesta via. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib inibe a atividade proteasomal, o que pode levar a uma acumulação de proteínas ubiquitinadas e pode interferir com a função da EAP1 na orientação das proteínas para degradação. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] é um inibidor do proteassoma que pode levar ao aumento dos níveis de proteínas ubiquitinadas, afectando potencialmente a atividade da ubiquitina ligase do EAP1. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
O inibidor da ubiquitina E1, PYR-41 é um inibidor da enzima activadora da ubiquitina E1, que pode perturbar a cascata de ubiquitinação em que a EAP1 funciona como uma E3 ligase. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
O MLN 4924 inibe a enzima activadora NEDD8 necessária para a função da cullin-RING ligase, que pode afetar a atividade ligase da EAP1 ao impedir a sua neddilação. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Sabe-se que a triptolida inibe a atividade transcricional, podendo assim interferir com as funções reguladoras da transcrição do EAP1. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
O JQ1 inibe competitivamente as proteínas do bromodomínio BET, o que poderia alterar o estado da cromatina e afetar potencialmente os papéis reguladores da transcrição do EAP1. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O galato de (-)-epigalocatequina tem múltiplos efeitos nas vias de sinalização, incluindo a via Wnt, que pode modular as actividades associadas da EAP1 na sinalização celular e na regulação da transcrição. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
A cloroquina, ao afetar a autofagia, pode também influenciar a via de degradação das proteínas, alterando potencialmente a atividade da ubiquitina ligase da EAP1. | ||||||