EAAT2 Ativadores

Os activadores comuns do EAAT2 incluem, entre outros, o Riluzole CAS 1744-22-5, a Ceftriaxona, sal dissódico, hemi-hepta-hidratado CAS 104376-79-6, o sal de sódio da Penicilina G CAS 69-57-8, a N-acetil-L-cisteína CAS 616-91-1 e o β-Estradiol CAS 50-28-2.

O EAAT2 (Excitatory Amino Acid Transporter 2), também conhecido como GLT-1 em roedores, é um transportador de glutamato fundamental no cérebro e está envolvido na eliminação do glutamato extracelular para impedir a excitotoxicidade. A modulação da expressão do EAAT2 é importante em condições como as doenças neurodegenerativas. Os Activadores EAAT2 pertencem a uma classe de compostos ou moléculas que interagem com o Transportador de Aminoácidos Excitatórios 2 (EAAT2), também conhecido como transportador de glutamato 1 (GLT-1). O EAAT2 é uma proteína de membrana que se encontra principalmente nas células gliais, nomeadamente nos astrócitos, no sistema nervoso central (SNC). A sua principal função é regular a concentração do neurotransmissor glutamato na fenda sináptica, um processo crítico para manter a neurotransmissão normal e impedir a acumulação excessiva de glutamato, que pode ser neurotóxica.

A ativação do EAAT2 é um processo complexo que envolve a ligação de ligandos ou moduladores específicos que podem influenciar a atividade do transportador. Os activadores do EAAT2 são, portanto, compostos que podem melhorar a função deste transportador. Ao fazê-lo, podem ajudar na remoção do excesso de glutamato da fenda sináptica, reduzindo o risco de excitotoxicidade, um processo em que o excesso de glutamato leva a danos neuronais e morte celular. A modulação da atividade do EAAT2 é de grande interesse no domínio da neurobiologia e da neurociência, uma vez que desempenha um papel crucial em condições associadas à desregulação do glutamato, como as doenças neurodegenerativas, a epilepsia e as perturbações do humor. A compreensão dos activadores EAAT2 pode lançar luz sobre os mecanismos intrincados envolvidos na transmissão sináptica e pode ter implicações para o desenvolvimento de intervenções que visem a homeostase do glutamato no SNC.