DPF2 Inibidores

Os inibidores comuns de DPF2 incluem, mas não se limitam a (+/-)-JQ1, GSK 525762A e CPI-203 CAS 1446144-04-2.

Os inibidores de DPF2 pertencem a uma classe de compostos de pequenas moléculas concebidos para visar e modular a atividade da proteína DPF2, que desempenha um papel crucial na regulação epigenética e na expressão genética. A DPF2, ou Double PHD Finger 2, é um membro da família de proteínas com bromodomínio e PHD finger (BRPF). Estes inibidores são desenvolvidos principalmente para elucidar a função da DPF2 nos processos celulares e para explorar as suas implicações em vários contextos biológicos. Na sua essência, os inibidores da DPF2 actuam interferindo com a capacidade da DPF2 para reconhecer e ligar-se a modificações específicas das histonas, em particular às histonas acetiladas. O DPF2 contém domínios de dedos PHD (homeodomínio vegetal) em tandem que reconhecem estes grupos acetilo nas histonas, o que lhe permite fixar-se à cromatina e facilitar a transcrição dos genes.

Os inibidores do DPF2 perturbam esta interação ligando-se competitivamente ao local de ligação à histona acetilada no DPF2, impedindo a sua associação à cromatina. Isto, por sua vez, leva a uma supressão da remodelação da cromatina mediada por DPF2 e da ativação da transcrição. Ao inibir o DPF2, estes compostos oferecem uma ferramenta valiosa para os investigadores investigarem os mecanismos moleculares exactos da regulação epigenética, a expressão genética e as potenciais ligações a doenças.