DOCK 6 Inibidores
Os inibidores comuns do DOCK 6 incluem, entre outros, o NSC 23766 CAS 733767-34-5, o ML 141 CAS 71203-35-5, o EHop-016 CAS 1380432-32-5, o ZCL278 CAS 587841-73-4 e o CASIN CAS 425399-05-9.
Os inibidores químicos da DOCK6 podem modular a sua função através de vários mecanismos que interrompem as vias de sinalização da proteína. O NSC 23766 tem como alvo a Rac1, uma GTPase específica sobre a qual a DOCK6 actua como fator de troca de nucleótidos de guanina (GEF). Ao inibir a Rac1, o NSC 23766 reduz eficazmente a capacidade do DOCK6 para facilitar a troca de GDP por GTP na Rac1, que é um passo crucial para ativar as vias de sinalização mediadas pela Rac1. Do mesmo modo, o ML141 e o CASIN são inibidores selectivos da Cdc42, outra GTPase associada à atividade GEF da DOCK6. A inibição da Cdc42 por esses compostos leva a uma redução da forma ativada e ligada a GTP da Cdc42, o que, por sua vez, impede os processos de sinalização que a DOCK6 normalmente estimularia. O EHop-016 e o ZCL278 também contribuem para a inibição da DOCK6 ao visarem as interacções efectoras da Vav2 e da Cdc42, respetivamente, inibindo assim os efeitos subsequentes da ativação da DOCK6.
O ITX3, ao inibir o Trio, reduz os níveis de Rac1-GTP, o que pode afetar indiretamente a funcionalidade do DOCK6 nas vias celulares em que ambos os GEF podem estar activados. O AZA197 inibe componentes subsequentes das vias Rac1 e Cdc42, como a PAK1, uma quinase que actua após a ativação da GTPase pelo DOCK6. Esta obstrução impede os eventos de fosforilação que normalmente se seguiriam à atividade do DOCK6. Além disso, produtos químicos como o KY02111 e o RK-33 têm um impacto indireto no DOCK6 ao visarem processos como a sinalização Wnt e a degradação da β-catenina, vias em que o DOCK6 tem um papel importante. A wiskostatina inibe o complexo N-WASP-Arp2/3 que é crucial para a polimerização da actina, um processo associado às funções reguladoras da DOCK6, reduzindo assim indiretamente a contribuição da DOCK6 para a dinâmica do citoesqueleto de actina. Entre esses produtos químicos, cada um interrompe a cascata de sinalização em várias junções que normalmente seriam influenciadas pela atividade da DOCK6, resultando, em última análise, na inibição funcional da proteína.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Este composto inibe a Rac1, que é uma GTPase sobre a qual o DOCK6 actua como fator de troca de nucleótidos de guanina (GEF). Ao inibir a Rac1, o NSC 23766 inibe indiretamente a atividade da DOCK6, impedindo a transição do seu substrato para um estado ativo ligado ao GTP, inibindo assim funcionalmente as vias de sinalização que a DOCK6 normalmente activaria. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
O ML141 é um inibidor potente e seletivo da Cdc42, outra GTPase com a qual o DOCK6 pode potencialmente interagir. A inibição da Cdc42 pelo ML141 conduziria a uma diminuição dos níveis de Cdc42 ligados ao GTP, o que, por sua vez, inibiria a função da DOCK6, uma vez que esta não teria o seu substrato ativo para atuar. | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
Este composto é conhecido por inibir Vav2, um fator de troca de nucleótidos de guanina que coopera com DOCK6 nas vias de ativação de Rac1. Ao inibir o Vav2, o EHop-016 pode diminuir a ativação da Rac1, inibindo assim indiretamente o papel funcional do DOCK6 nos processos de sinalização conduzidos pela Rac1. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
O ZCL278 é um composto que inibe a interação entre Cdc42 e as suas proteínas efectoras. Uma vez que a DOCK6 facilita a ativação da Cdc42, a inibição dos efeitos a jusante da Cdc42 inibe indiretamente o resultado funcional da ativação da DOCK6. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
O CASIN é um inibidor específico da Cdc42. Tal como acontece com o ML141, ao inibir a Cdc42, o CASIN inibe indiretamente a DOCK6, reduzindo o conjunto de substratos activos sobre os quais a DOCK6 actuaria normalmente, inibindo assim funcionalmente o seu papel nas vias de sinalização. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
A ITX3 é um inibidor da Trio, uma proteína com atividade GEF semelhante à atividade GEF da DOCK6 para a Rac1. A inibição da Trio pela ITX3 resultaria numa redução dos níveis de Rac1-GTP, afectando indiretamente a funcionalidade da DOCK6 nas vias em que ambos os GEF estão operacionais. | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | $79.00 $336.00 | ||
O KY02111 promove a degradação da β-catenina através da estabilização do complexo de destruição. Uma vez que o DOCK6 está envolvido na sinalização Wnt/PCP, que está interligada com a estabilidade da β-catenina, a inibição da β-catenina pelo KY02111 pode inibir indiretamente a função do DOCK6 nestas vias. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
A wiskostatina é um inibidor do complexo N-WASP-Arp2/3, que está envolvido na polimerização da actina. Dado que o DOCK6 está implicado na regulação da dinâmica do citoesqueleto de actina, potencialmente através do N-WASP, a inibição deste complexo pelo Wiskostatin inibiria indiretamente a atividade funcional do DOCK6 na organização do citoesqueleto de actina. | ||||||