Dnmt1 Inibidores

Os inibidores comuns da Dnmt1 incluem, entre outros, SGI-1027 CAS 1020149-73-8, 5-Azacitidina CAS 320-67-2, 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5, RG 108 CAS 48208-26-0 e Cloridrato de 1-hidrazinoftalazina CAS 304-20-1.

A DNA metiltransferase 1, abreviada como Dnmt1, é uma enzima que desempenha um papel fundamental na regulação epigenética da expressão genética. É responsável pela manutenção dos padrões de metilação no genoma, particularmente durante a replicação do ADN. A metilação, especificamente a adição de um grupo metilo ao resíduo de citosina num dinucleótido CpG, é uma modificação epigenética crucial que pode regular a expressão genética sem alterar a sequência de ADN subjacente. A Dnmt1 assegura que os padrões de metilação estabelecidos numa célula são fielmente transmitidos às suas células filhas durante a divisão celular. Esta preservação dos padrões de metilação é vital para a identidade celular, a diferenciação e a estabilidade genómica global.

Os inibidores da Dnmt1 são uma classe de compostos que visam especificamente e inibem a atividade enzimática da Dnmt1. Estes inibidores podem ligar-se ao local ativo da Dnmt1 ou interagir com os seus locais alostéricos, levando a uma redução ou paragem completa da sua atividade de metiltransferase. Ao fazê-lo, podem perturbar a manutenção dos padrões de metilação do ADN no genoma. O resultado dessa perturbação pode variar, desde alterações nos perfis de expressão dos genes até alterações nos processos celulares que dependem de padrões de metilação precisos. A nível molecular, os inibidores da Dnmt1 podem bloquear a ligação da enzima ao seu substrato, impedir a sua capacidade de transferir grupos metilo ou interferir com a sua interação com outras proteínas essenciais para a sua função.