DNAJC21 Inibidores

Os inibidores comuns do ADNJC21 incluem, entre outros, a Geldanamicina CAS 30562-34-6, a Cicloheximida CAS 66-81-9, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, o Dasatinib CAS 302962-49-8 e o SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores da DnaJC21 têm como alvo predominante a dobragem da proteína, a modificação pós-traducional ou as vias de sinalização celular para atingir uma inibição específica. Por exemplo, a Geldanamicina é um inibidor da Hsp90 que interrompe o papel acompanhante que a Hsp90 desempenha na dobragem da DnaJC21, desestabilizando consequentemente a proteína e causando a sua degradação. Do mesmo modo, a cicloheximida inibe a elongação de péptidos, afectando diretamente a síntese de DnaJC21. Por outro lado, inibidores como o Dasatinib e o SB203580 concentram-se nas vias de sinalização celular, especificamente SRC e p38 MAPK, respetivamente. Estes inibidores suprimem a fosforilação de proteínas que são essenciais para a localização funcional e atividade do DnaJC21 na célula.

Outra classe de inibidores, como o MK-2206, interrompe a via da AKT, prejudicando assim as modificações pós-traducionais que são cruciais para a funcionalidade da DnaJC21. O WZ4003, um inibidor da quinase NUAK, atenua a via da AMPK e, consequentemente, regula em baixa as proteínas que funcionam sinergicamente com o DnaJC21. A bafilomicina A1 acrescenta outra camada à inibição ao perturbar a acidificação endossómica, o que resulta na localização incorrecta do DnaJC21, prejudicando a sua função. Ao visarem estes processos bioquímicos específicos, os inibidores da DnaJC21 reduzem eficazmente a atividade da proteína sem exercerem um efeito abrangente em processos celulares não relacionados.