Dicer Inibidores

Os inibidores comuns de Dicer incluem, entre outros, Enoxacina CAS 74011-58-8, β-Pseudouridina CAS 1445-07-4, Manumicina A CAS 52665-74-4, Galotanino CAS 1401-55-4 e Halofuginona CAS 55837-20-2.

Dicer é uma enzima ribonuclease altamente conservada que desempenha um papel fundamental na via de interferência do RNA (RNAi) e na biogénese de microRNAs (miRNAs). Estas pequenas moléculas de ARN são fundamentais na regulação pós-transcricional dos genes, garantindo que estes são expressos no sítio certo, no momento certo e nas quantidades certas. A função da Dicer é processar miRNAs precursores (pré-miRNAs) e RNAs de fita dupla em fragmentos de RNA mais curtos, normalmente com cerca de 21-23 nucleotídeos de comprimento. Estes fragmentos, conhecidos como miRNAs ou RNAs de interferência curtos (siRNAs), são depois incorporados no complexo de silenciamento induzido por RNA (RISC), que os orienta para os seus respectivos alvos de mRNA para regular a expressão genética. Dada a centralidade da Dicer nestes processos, é evidente que a sua atividade é vital para manter a homeostase e a função celular.

Os inibidores de Dicer são moléculas concebidas para impedir seletivamente a atividade enzimática de Dicer, interrompendo assim a via do RNAi e a geração de miRNAs. Ao visar a Dicer, estes inibidores podem modular a intrincada rede de regulação dos genes mediada pelos miRNAs. A inibição da Dicer pode ser conseguida através de vários mecanismos, como a ligação direta ao local ativo da enzima, o impedimento do reconhecimento do substrato ou a interferência com as alterações conformacionais da enzima necessárias para a sua função.