DIAP1 Inibidores

Os inibidores comuns da DIAP1 incluem, entre outros, LCL-161 CAS 1005342-46-0, Birinapant CAS 1260251-31-7, ácido desoxicólico CAS 83-44-3, inibidor da protease Omi/HtrA2, Ucf-101 CAS 313649-08-0 e Embelin CAS 550-24-3.

Os inibidores da DIAP1, como classe química, são um campo de estudo em evolução, com a investigação a centrar-se principalmente em compostos que visam as IAPs (Inibidoras de Proteínas da Apoptose) para influenciar indiretamente a DIAP1. O DIAP1, como membro da família IAP, está inerentemente envolvido na regulação da apoptose, sendo o seu papel principal a inibição das caspases, as proteases que executam a apoptose. Compostos como os miméticos de Smac, que imitam o antagonista endógeno de IAPs Smac/DIABLO, são cruciais, pois facilitam a degradação de IAPs, permitindo assim a progressão da apoptose. Estes miméticos da Smac possuem um motivo AVPI - um tetrapeptídeo presente na Smac que é crucial para a sua interação com as IAPs. Ao envolverem as IAPs, estes compostos deslocam as caspases, permitindo que o processo apoptótico prossiga.

No que respeita à influência da via, outros compostos como a embelina e vários outros miméticos da Smac, como o GDC-0152, o AT-406, o LCL161 e o Birinapant, são notáveis. Cada um desses compostos, embora com estruturas diferentes, converge para o tema comum de antagonizar os IAPs, promovendo assim a morte celular. As diversas estruturas químicas entre estes inibidores incluem pequenas moléculas, péptidos miméticos e produtos naturais. Esta diversidade sublinha a miríade de interacções que podem modular as vias apoptóticas e, subsequentemente, afetar a atividade do DIAP1. Os compostos miméticos não-Smac, como o ácido desoxicólico, um ácido biliar, e a withaferina A, uma lactona esteroidal, indicam que várias classes estruturais de moléculas podem perturbar o meio celular de tal forma que o equilíbrio apoptótico é alterado, possivelmente atenuando a atividade do DIAP1. A interação única de cada composto com os componentes celulares significa a abordagem multifacetada que é possível quando se visa as vias apoptóticas governadas pelo DIAP1.