DGAT1 Inibidores

Os inibidores comuns da DGAT1 incluem, entre outros, o A 922500 CAS 959122-11-3 e o AZD7687 CAS 1166827-44-6.

Os inibidores da diacilglicerol O-aciltransferase 1 (DGAT1) são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e inibem a atividade enzimática da DGAT1, uma enzima que faz parte integrante da fase final da síntese de triglicéridos. Os triglicéridos, ou triacilgliceróis, são os principais componentes da gordura alimentar e servem como importantes reservas de energia no organismo. A DGAT1 é uma das duas enzimas DGAT conhecidas (a outra é a DGAT2) que facilita a esterificação do diacilglicerol (DAG) com um acil-CoA gordo para produzir triglicéridos. A atividade da DGAT1 localiza-se principalmente no retículo endoplasmático das células e desempenha um papel importante no metabolismo das gorduras da dieta e das gorduras sintetizadas endogenamente.

A estrutura molecular dos inibidores da DGAT1 pode variar, mas a essência da sua atividade é modular o equilíbrio da síntese de lípidos nas células. Ao inibir a DGAT1, estes compostos reduzem a conversão final de DAG em triglicéridos. Consequentemente, os níveis de triglicéridos nas células podem ser afectados, conduzindo a vários efeitos metabólicos a jusante. A inibição da DGAT1 pode também influenciar outras vias de homeostase lipídica e energética, dado o papel central da enzima no metabolismo das gorduras. A compreensão das propriedades químicas, especificidade e seletividade dos inibidores da DGAT1 é crucial para a sua utilização em vários contextos de investigação e para compreender as implicações mais amplas da modulação da síntese de triglicéridos a nível enzimático.