DENND2A Inibidores
Os inibidores comuns do DENND2A incluem, entre outros, o erlotinib, base livre CAS 183321-74-6, o gefitinib CAS 184475-35-2, o lapatinib CAS 231277-92-2, o canertinib CAS 267243-28-7 e o inibidor da dinamina I, Dynasore CAS 304448-55-3.
Os inibidores de DENND2A são uma classe de compostos químicos especificamente concebidos para impedir a atividade da proteína DENND2A, um fator de troca de nucleótidos de guanina (GEF) conhecido pelo seu papel na regulação da ativação das proteínas Rab, que são pequenas GTPases envolvidas no tráfico vesicular. Entre esses inibidores, o seu funcionamento consiste em interferir diretamente com a atividade GEF do DENND2A, impedindo assim a troca de GDP por GTP nas proteínas Rab, um passo crítico necessário para a sua ativação. Sem esta troca, as proteínas Rab permanecem no seu estado inativo de ligação protéica ao PIB, o que leva a uma perturbação dos processos de tráfico intracelular que governam. Os mecanismos exactos pelos quais esses inibidores se ligam e inibem a DENND2A são variados e dependem da estrutura química do inibidor específico em questão. Alguns podem imitar a estrutura do substrato, competindo com o GDP ou o GTP pela ligação ao sítio ativo, enquanto outros podem ligar-se a sítios alostéricos que induzem alterações conformacionais na DENND2A, reduzindo a sua afinidade pelas proteínas Rab ou impedindo a sua capacidade de catalisar a troca de nucleótidos.
A inibição da DENND2A tem efeitos subsequentes nas vias de tráfico celular, afectando nomeadamente processos como a endocitose, a exocitose e a reciclagem de receptores de membrana, que são vitais para a manutenção da homeostase celular. Os inibidores da DENND2A podem, portanto, afetar profundamente a sinalização celular e a distribuição das proteínas de membrana. A especificidade destes inibidores reside na sua capacidade de visar a DENND2A sem afetar outros GEFs ou GTPases, o que permite uma abordagem mais matizada no estudo das vias mediadas pela DENND2A. Esta especificidade é crucial, pois minimiza os efeitos fora do alvo e permite aos investigadores dissecar o papel da DENND2A nos processos celulares com maior precisão. Ao impedir a ativação das proteínas Rab através da inibição da DENND2A, estes compostos químicos oferecem uma visão valiosa sobre os mecanismos celulares fundamentais que sustentam o tráfico vesicular e a manutenção da organização celular.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
O erlotinib é um inibidor da tirosina-quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR). O DENND2A está envolvido na regulação do tráfico do EGFR. Ao inibir o EGFR, o erlotinib pode diminuir a atividade funcional da DENND2A, uma vez que tem menos substrato para atuar, o que leva indiretamente à sua inibição. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
O gefitinib é outro inibidor da tirosina-quinase do EGFR. À semelhança do erlotinib, inibe a via de sinalização do EGFR. Uma vez que o DENND2A está implicado na reciclagem endocítica do EGFR, a ação do gefitinib levaria a uma menor disponibilidade do EGFR para o DENND2A interagir, inibindo indiretamente o papel do DENND2A neste processo. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
O lapatinib é um inibidor duplo da tirosina quinase que actua nos receptores EGFR e HER2/neu. Ao impedir a atividade destes receptores, o lapatinib inibiria indiretamente o DENND2A ao reduzir a reciclagem endocítica dos receptores, um processo em que o DENND2A está envolvido. | ||||||
Canertinib | 267243-28-7 | sc-207397 | 10 mg | $260.00 | 3 | |
O CI-1033 é um inibidor da tirosina-quinase pan-erbB. Inibe amplamente os receptores da família EGFR. O DENND2A, que está envolvido na regulação do tráfico endocítico do EGFR, seria indiretamente inibido devido à diminuição da atividade funcional dos receptores da família EGFR. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore é uma pequena molécula que inibe a dinamina, uma GTPase envolvida na cisão de vesículas endocíticas. Uma vez que a DENND2A está associada ao tráfico de vesículas endocíticas, a inibição da dinamina poderia levar a uma acumulação de intermediários do tráfico, inibindo assim indiretamente a DENND2A ao reduzir a disponibilidade do seu substrato. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
A bafilomicina A1 é um inibidor da H+-ATPase vacuolar que bloqueia a acidificação endossómica. Isto poderia levar a um comprometimento da via endocítica, onde DENND2A opera. Consequentemente, a atividade funcional do DENND2A pode ser indiretamente diminuída devido ao tráfico endocítico prejudicado. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
A monensina é um ionóforo que perturba os gradientes de pH endossómico. Ao alterar o ambiente endossómico, poderia afetar indiretamente a função do DENND2A, perturbando o tráfico de vesículas em que este está envolvido, devido à perturbação dos mecanismos de triagem dependentes do pH. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
A genisteína é um inibidor da tirosina quinase que também pode afetar a atividade do EGFR. Ao inibir o EGFR, a genisteína pode limitar indiretamente o papel funcional do DENND2A na reciclagem do EGFR, conduzindo a uma diminuição dos processos de tráfico mediados pelo DENND2A. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
O imatinib é um inibidor da tirosina quinase conhecido por afetar o c-Abl e os receptores PDGF. Foi proposto que o DENND2A interage com moléculas em vias semelhantes. Ao inibir estas cinases, o Imatinib pode levar a uma redução da sinalização através destas vias, diminuindo indiretamente a atividade funcional do DENND2A. | ||||||
Dynamin Inhibitor II | 1119-97-7 | sc-203931 sc-203931A sc-203931B sc-203931C | 5 g 250 g 500 g 1 kg | $46.00 $82.00 $122.00 $194.00 | ||
O MiTMAB é um inibidor da dinamina, tal como o Dynasore, e impede a cisão das vesículas revestidas de clatrina da membrana. A inibição da função da dinamina resultaria na acumulação de intermediários vesiculares. | ||||||