DCAF17 Inibidores

Os inibidores comuns do DCAF17 incluem, entre outros, a talidomida CAS 50-35-1, a lenalidomida CAS 191732-72-6, a pomalidomida CAS 19171-19-8, o E7820 CAS 289483-69-8 e o CC-122 CAS 1015474-32-4.

Os inibidores do DCAF17 representam uma classe de pequenas moléculas que visam especificamente a proteína DDB1 e o fator 17 associado à Cullina 4 (DCAF17). O DCAF17 é um recetor de substrato no complexo Cullin 4-RING E3 ubiquitina ligase (CRL4), que desempenha um papel fundamental na via ubiquitina-proteassoma, um mecanismo central para a degradação regulada de proteínas intracelulares. A principal função do DCAF17 neste complexo é reconhecer e facilitar a ubiquitinação e a subsequente degradação de proteínas-alvo específicas pelo proteassoma. Os inibidores do DCAF17 são concebidos para modular a atividade do DCAF17, influenciando assim as suas interacções com os substratos-alvo e, em última análise, afectando a sua estabilidade na célula.

O mecanismo de ação dos inibidores do DCAF17 envolve normalmente a ligação ao DCAF17 ou aos seus parceiros proteicos associados, alterando a formação ou a atividade do complexo de ubiquitina ligase CRL4 E3. Ao fazê-lo, estes inibidores podem perturbar a ubiquitinação e a degradação de determinadas proteínas visadas pelo DCAF17. Esta interferência pode ter consequências de grande alcance nos processos celulares, uma vez que a estabilidade de numerosas proteínas reguladoras depende da ubiquitinação mediada pelo DCAF17. Os investigadores identificaram vários inibidores do DCAF17, alguns dos quais são derivados da talidomida, da lenalidomida ou da pomalidomida, cada um com diferentes níveis de especificidade e potência na modulação da atividade do DCAF17 no complexo CRL4. O desenvolvimento e o aperfeiçoamento destes inibidores forneceram informações valiosas sobre o sistema ubiquitina-proteassoma, lançando luz sobre as intrincadas redes reguladoras que regem a renovação e a degradação das proteínas na célula.