D4DR Ativadores
Os activadores comuns da D4DR incluem, entre outros, o cloridrato de (-)-Quinpirole CAS 85798-08-9, o cloridrato de SB 399885 CAS 402713-80-8, o Sonepiprazol CAS 170858-33-0 e o GSK 3787 CAS 188591-46-0.
Os activadores D4DR são uma classe de compostos químicos que aumentam seletivamente a atividade do recetor D4 da dopamina (D4DR), um subtipo de recetor da dopamina pertencente à família dos receptores acoplados à proteína G (GPCR). O recetor D4 é expresso principalmente no sistema nervoso central, particularmente em regiões como o córtex frontal, a amígdala e o hipotálamo. Este recetor está envolvido na modulação de vários processos neurais, incluindo a cognição, o comportamento e a regulação emocional, através da sua resposta ao neurotransmissor dopamina. Quando ativado pelo seu ligando natural ou por activadores sintéticos, o D4DR inicia uma cascata de eventos de sinalização intracelular que influenciam a excitabilidade neuronal, a transmissão sináptica e a modulação global dos circuitos neuronais.
O desenvolvimento e a caraterização dos activadores do D4DR envolvem uma investigação exaustiva para compreender a sua afinidade de ligação, especificidade e efeitos funcionais no recetor. Estes activadores são concebidos para imitar a ação da dopamina no recetor D4 ou para melhorar a resposta do recetor à dopamina endógena, potencialmente através da estabilização da conformação ativa do recetor ou da promoção da sua interação com proteínas de sinalização associadas. Através da utilização de activadores D4DR, os investigadores podem investigar as funções específicas dos receptores D4 em vários processos fisiológicos e neurológicos, obtendo informações sobre a forma como este subtipo de recetor contribui para a rede de sinalização da dopamina em geral. Além disso, os activadores D4DR são ferramentas valiosas para explorar a influência do recetor nos circuitos neurais e o seu envolvimento em comportamentos complexos e funções cognitivas. Ao estudar estes activadores, os cientistas podem aprofundar os seus conhecimentos sobre a farmacologia do recetor da dopamina e os mecanismos intrincados subjacentes à sinalização mediada pela dopamina no cérebro.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Quinpirole hydrochloride | 85798-08-9 | sc-253339 | 10 mg | $138.00 | 1 | |
O cloridrato de (-)-Quinpirole apresenta caraterísticas intrigantes como agonista do recetor de dopamina D4, particularmente através da sua configuração estereoquímica, que aumenta a afinidade e a seletividade da ligação. A sua disposição espacial única permite ligações de hidrogénio eficazes e interações hidrofóbicas com locais receptores, influenciando as vias de sinalização a jusante. A solubilidade e a estabilidade do composto em vários ambientes facilitam ainda mais o seu comportamento cinético, permitindo estudos pormenorizados da dinâmica dos receptores e das respostas celulares. | ||||||
ABT 724 trihydrochloride | 70006-24-5 | sc-203489 sc-203489A | 10 mg 25 mg | $153.00 $334.00 | ||
O cloridrato tri-hidratado ABT 724 demonstra propriedades notáveis como modulador do recetor de dopamina D4, caracterizado pela sua capacidade de se envolver em interações electrostáticas específicas com domínios receptores. A conformação estrutural deste composto promove uma flexibilidade conformacional única, permitindo-lhe navegar eficazmente nos locais de ligação aos receptores. O seu perfil de solubilidade aumenta a sua difusão através das membranas biológicas, enquanto a sua estabilidade cinética suporta um envolvimento prolongado com o recetor, tornando-o um objeto de interesse nos estudos de interação com o recetor. | ||||||
PD 168077 maleate | 190383-31-4 | sc-204165 sc-204165A | 10 mg 50 mg | $371.00 $1450.00 | ||
Um agonista seletivo do recetor D4 da dopamina que ativa diretamente o D4DR ligando-se ao seu sítio ativo. | ||||||
Dopamine-d4 Hydrochloride | 203633-19-6 | sc-218267 | 1 mg | $370.00 | 2 | |
O Cloridrato de Dopamina-d4 actua como um antagonista seletivo do recetor de dopamina D4, apresentando uma afinidade de ligação única devido à sua estrutura molecular adaptada. A natureza hidrofílica do composto facilita uma forte ligação de hidrogénio aos locais receptores, aumentando a especificidade. A sua adaptabilidade conformacional dinâmica permite um envolvimento eficiente do recetor, enquanto a sua cinética de interação revela um perfil rápido de associação e dissociação, o que o torna um candidato atraente para explorar a dinâmica do recetor e as vias de sinalização. | ||||||
A-412997 dihydrochloride | 630116-49-3 | sc-396639 sc-396639A | 10 mg 50 mg | $108.00 $583.00 | ||
O dicloridrato de A-412997 é um antagonista seletivo do recetor D4 da dopamina, caracterizado pela sua arquitetura molecular única que promove interações específicas com os locais receptores. A capacidade do composto para formar interações iónicas estáveis aumenta a sua eficácia de ligação. O seu perfil cinético apresenta um equilíbrio notável entre afinidade e taxas de dissociação, permitindo uma modulação diferenciada da atividade do recetor. Além disso, as suas propriedades de solubilidade facilitam a distribuição efectiva em sistemas biológicos, contribuindo para o seu comportamento farmacológico distinto. | ||||||
Pramipexole dihydrochloride monohydrate | 191217-81-9 | sc-280015 | 10 mg | $120.00 | ||
O dicloridrato de pramipexol monohidratado apresenta uma afinidade única para o recetor de dopamina D4, devido à sua estrutura molecular complexa que permite ajustes conformacionais precisos após a ligação. Este composto envolve-se em ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas, aumentando a seletividade do recetor. A sua cinética de reação dinâmica revela uma associação rápida e uma dissociação mais lenta, permitindo um envolvimento sustentado do recetor. Além disso, a sua forma cristalina contribui para a estabilidade e solubilidade, influenciando o seu comportamento em vários ambientes. | ||||||
(S)-Pramipexole | 104632-26-0 | sc-358729 | 10 mg | $130.00 | ||
O (S)-Pramipexole demonstra uma especificidade notável para o recetor de dopamina D4, caracterizada pela sua configuração estereoquímica que facilita um ajuste ótimo ao recetor. A disposição espacial única do composto promove interações de van der Waals eficazes, aumentando a afinidade de ligação. O seu perfil cinético apresenta um início de ação rápido, associado a uma duração prolongada de ocupação do recetor. Além disso, a dinâmica de solvatação do composto desempenha um papel crucial na modulação da sua interação com as membranas biológicas, influenciando a sua biodisponibilidade global. | ||||||
(S)-Pramipexole Dihydrochloride | 104632-25-9 | sc-212895 | 10 mg | $164.00 | ||
O dicloridrato de (S)-Pramipexol apresenta uma afinidade distinta para o recetor D4 da dopamina, devido à sua estrutura quiral que permite um alinhamento molecular preciso. Este alinhamento promove fortes ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas, aumentando o envolvimento do recetor. As alterações conformacionais dinâmicas do composto contribuem para a sua cinética de interação, permitindo uma rápida dissociação e reassociação com o recetor. Além disso, as suas caraterísticas de solubilidade influenciam a sua distribuição em vários ambientes, afectando a sua interação com as bicamadas lipídicas. | ||||||
(R)-(−)-Apomorphine hydrochloride | 314-19-2 | sc-203675A sc-203675 sc-203675B | 5 mg 50 mg 500 mg | $82.00 $158.00 $413.00 | ||
O cloridrato de (R)-(-)-Apomorfina apresenta um perfil de ligação único ao recetor de dopamina D4, caracterizado pela sua capacidade de adotar múltiplas conformações que facilitam diversas interações moleculares. Este composto apresenta uma propensão notável para o empilhamento π-π e interações electrostáticas, que aumentam a afinidade com o recetor. A sua estereoquímica promove uma orientação espacial específica, influenciando a cinética da reação e permitindo uma modulação eficaz das vias de sinalização dos receptores. Além disso, a sua natureza anfifílica afecta a permeabilidade das membranas, influenciando o seu comportamento em sistemas biológicos. | ||||||
Ro 10-5824 dihydrochloride | 189744-46-5 | sc-204886 sc-204886A | 10 mg 50 mg | $125.00 $525.00 | ||
Visa e ativa seletivamente os receptores de dopamina D4. | ||||||