CRFR Ativadores

Os activadores comuns do CRFR incluem, entre outros, a 3-[6-(Dimetilamino)-4-metil-3-piridinil]-2,5-dimetil-N,N-dipropilpirazolo[1,5-a]pirimidina-7-amina CAS 195055-03-9.

Os activadores do CRFR abrangem uma gama de compostos que incluem predominantemente péptidos e pequenas moléculas que interagem com o eixo de sinalização do CRFR para aumentar o estado funcional do recetor. O próprio fator de libertação da corticotropina funciona como ativador endógeno primário, ligando-se ao CRFR para iniciar uma cascata de sinalização do recetor acoplado à proteína G, essencial na modulação da resposta ao stress. Do mesmo modo, a urocortina liga-se ao CRFR com uma afinidade substancial, precipitando uma sequência de ativação que governa as respostas fisiológicas ao stress e à ansiedade.

Embora moléculas como a Antalarmin, CP-154,526, Astressin-B, NBI-27914, R121919, Pexacerfont e Verucerfont sejam tradicionalmente reconhecidas como antagonistas do CRFR, em certos paradigmas experimentais, podem desencadear um agonismo inverso - esta ativação atípica do CRFR desencadeia mecanismos de sinalização que estão tipicamente associados à regulação do stress e da ansiedade. Além disso, o péptido truncado CRF(6-33) apresenta a capacidade de funcionar como antagonista ou agonista inverso, dependendo do contexto, activando assim o CRFR e modulando a influência do recetor nas vias de resposta ao stress.