CPA1 Ativadores

Os activadores CPA1 comuns incluem, entre outros, a quimostatina CAS 9076-44-2, o mesilato de camostato CAS 59721-29-8, o mesilato de nafamostato CAS 82956-11-4, o benzimidazol CAS 51-17-2 e o sivelestato CAS 127373-66-4.

Os activadores da CPA1 são compostos que, através de vários mecanismos, asseguram o aumento da atividade proteolítica da CPA1. A quimostatina e o mesilato de gabexato são inibidores de proteases que impedem a ação de enzimas do tipo da quimotripsina e de várias serino-proteases, respetivamente, criando um ambiente em que a CPA1 pode atuar sobre os substratos com menor concorrência. Do mesmo modo, o mesilato de camostato e o mesilato de nafamostato inibem a tripsina e outras serino-proteases, o que poderia resultar numa maior disponibilidade de substratos peptídicos para a CPA1, permitindo uma maior ativação e função desta protease.

A benzamidina, a aprotinina e o sivelestat funcionam como inibidores de proteases de serina específicas, enquanto o E-64 tem como alvo as proteases de cisteína. Estes inibidores contribuem para um ambiente proteolítico em que os substratos da CPA1 têm menos probabilidades de serem degradados por proteases concorrentes, aumentando indiretamente a atividade funcional da CPA1. O AEBSF, ao modificar covalentemente os locais activos das serino-proteases, assegura que a CPA1 tem mais substratos para atuar, uma vez que enfrenta menos concorrência proteolítica. O fosforamidon e a leupeptina, ao inibirem as metaloproteases e uma série de serina e cisteína proteases, respetivamente, criam um contexto bioquímico no qual a CPA1 pode atuar mais eficazmente devido à presença acrescida de substratos peptídicos intactos. Por último, a pepstatina A, ao ter como alvo as proteases aspárticas, contribui para a preservação dos substratos peptídicos da CPA1, facilitando uma maior atividade da CPA1.