Cox-2 Inibidores
Os inibidores comuns da Cox-2 incluem, entre outros, SB 203580 CAS 152121-47-6, (R)-Ibuprofeno CAS 51146-57-7, Bromfenac de sódio CAS 120638-55-3, Cloreto de queleritrina CAS 3895-92-9 e Diclofenac de sódio CAS 15307-79-6.
Os inibidores da COX-2, abreviatura de inibidores da ciclo-oxigenase-2, constituem uma classe significativa de compostos conhecidos pela sua interação específica com a enzima ciclo-oxigenase-2. As ciclooxigenases são enzimas responsáveis pela síntese de prostaglandinas, que desempenham um papel fundamental em vários processos fisiológicos. A COX-2, em particular, é uma isoforma da ciclo-oxigenase que é induzida em resposta à inflamação e ao stress celular. É crucial para a produção de prostaglandinas envolvidas na mediação da dor, febre e inflamação. Os inibidores da COX-2, tal como o nome sugere, são compostos concebidos para atingir e inibir seletivamente a atividade da enzima COX-2, modulando assim a síntese de prostaglandinas associadas à resposta inflamatória.
Estes inibidores possuem normalmente uma estrutura química que lhes permite ligar-se especificamente ao local ativo da enzima COX-2, interrompendo a sua função catalítica. Esta seletividade é uma caraterística fundamental, uma vez que os distingue dos AINE não selectivos (anti-inflamatórios não esteróides) que inibem as enzimas COX-1 e COX-2. Os inibidores da COX-2 caracterizam-se pela sua capacidade de reduzir a inflamação e a dor sem afetar as funções protectoras da COX-1, como a manutenção da integridade da mucosa gástrica e a regulação da agregação plaquetária. Esta seletividade é um fator crítico para minimizar os efeitos adversos, como as úlceras gástricas e as tendências hemorrágicas associadas aos AINE não selectivos.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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7-(Trifluoromethyl)1H-indole-2,3-dione | 391-12-8 | sc-217411 | 100 mg | $330.00 | ||
A 7-(Trifluorometil)1H-indole-2,3-diona apresenta um mecanismo de ação distinto com a COX-2 através do seu grupo trifluorometil que retira electrões, o que aumenta a sua electrofilicidade. Este composto pode formar aductos estáveis com resíduos de aminoácidos chave no local ativo da enzima, alterando a conformação da enzima e inibindo a sua atividade. A sua disposição estrutural única promove interações estéricas específicas, influenciando a cinética da reação e a seletividade nas vias bioquímicas. | ||||||
Ampiroxicam | 99464-64-9 | sc-210813 | 10 mg | $187.00 | ||
O ampiroxicam apresenta um quadro estrutural único que permite a inibição selectiva da COX-2 através das suas interações de ligação específicas. As regiões hidrofóbicas do composto facilitam extremamente as forças de van der Waals com o sítio ativo da enzima, promovendo uma mudança conformacional que interrompe a atividade catalítica. Além disso, a sua capacidade de formar ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos críticos aumenta a afinidade de ligação, influenciando a cinética global da reação enzimática e modulando as vias inflamatórias. | ||||||
(S)-(+)-Ibuprofen (S)-(+)-Lysinate | sc-220042 | 25 mg | $320.00 | |||
O (S)-(+)-Ibuprofeno (S)-(+)-Lisinato apresenta uma estereoquímica distinta que melhora a sua interação com a enzima COX-2. O centro quiral do composto contribui para a sua ligação selectiva, permitindo um alinhamento preciso no local ativo. Este alinhamento promove interações electrostáticas únicas, estabilizando o complexo enzima-substrato. Além disso, as suas caraterísticas de solubilidade promovem uma difusão eficiente, influenciando a taxa de inibição enzimática e alterando as vias metabólicas. | ||||||
(S)-(+)-Ketoprofen | 22161-81-5 | sc-212844 | 100 mg | $166.00 | ||
O (S)-(+)-cetoprofeno é caracterizado pela sua configuração quiral única, que facilita uma orientação específica quando interage com a enzima COX-2. Esta disposição estereoquímica aumenta a sua afinidade pelo local ativo da enzima, conduzindo a ligações de hidrogénio distintas e a interações hidrofóbicas que estabilizam o complexo. Além disso, a sua estrutura molecular influencia a cinética da reação, permitindo uma modulação personalizada das vias inflamatórias, enquanto as suas propriedades de solubilidade afectam a biodisponibilidade e a distribuição nos sistemas biológicos. | ||||||
Firocoxib | 189954-96-9 | sc-470944 | 1 mg | $260.00 | ||
O firocoxib é um inibidor da COX-2 utilizado principalmente em medicina veterinária para controlar a dor e a inflamação nos animais. Tem como alvo a COX-2 e limita a produção de prostaglandinas. | ||||||
Meloxicam-d3 | 942047-63-4 | sc-218687 | 1 mg | $367.00 | ||
O meloxicam-d3 apresenta uma arquitetura molecular distinta que aumenta a sua seletividade para a enzima COX-2. A sua forma deuterada altera as frequências vibracionais dos principais grupos funcionais, influenciando potencialmente a cinética e a estabilidade da reação. As interações únicas do composto com o local ativo da enzima envolvem bolsas hidrofóbicas específicas e interações electrostáticas, que podem modular a conformação da enzima. Este perfil de interação adaptado contribui para o seu comportamento bioquímico distinto. | ||||||
DFU | 178402-36-3 | sc-489951 | 5 mg | $61.00 | ||
O DFU é caracterizado pela sua reatividade única como halogeneto de ácido, facilitando reacções de acilação selectivas. O seu grupo carbonilo electrofílico é atacado por nucleófilos, levando à rápida formação de derivados acílicos. A presença de átomos de halogéneo aumenta a sua reatividade, promovendo interações específicas com nucleófilos através de efeitos de polarização. Além disso, as propriedades estéricas do DFU influenciam a acessibilidade do substrato, permitindo vias de reação adaptadas e perfis cinéticos distintos em vários ambientes químicos. | ||||||