CNR1 Inibidores

Os inibidores comuns do CNR1 incluem, entre outros, o AM-630 CAS 164178-33-0, o Rimonabant CAS 168273-06-1 e o SR 144528 CAS 192703-06-3.

Os inibidores químicos do CNR1 podem exercer a sua ação inibitória através de uma variedade de mecanismos, cada um específico da estrutura e função da substância química em questão. O AM251 e o AM630, por exemplo, são conhecidos como agonistas inversos do CNR1, o que significa que se ligam a este recetor e induzem um efeito oposto ao induzido pelos canabinóides naturais. Ao fazê-lo, impedem diretamente a atividade do CNR1, que é uma parte essencial do sistema endocanabinóide. Este sistema desempenha um papel crucial na regulação de vários processos fisiológicos. Do mesmo modo, o LY320135 e o Rimonabant interagem diretamente com o CNR1 e actuam como antagonistas. A sua ligação ao CNR1 bloqueia a interação dos canabinóides endógenos com este recetor, o que inibe as capacidades de sinalização do recetor.

Mais abaixo na lista, o SR144528 e o O-2050 são também antagonistas do CNR1 e funcionam obstruindo a ativação do recetor pelos canabinóides. A hemopressina, embora seja um péptido, actua de forma comparável como antagonista do CNR1, inibindo assim a cascata de sinalização do recetor. O surinabant e o CAY10404 seguem a mesma abordagem antagonista para inibir o CNR1, impedindo os efeitos fisiológicos que são tipicamente mediados pela ativação do recetor. Para completar a lista, o JD-5037 e o Taranabant são também agonistas inversos do recetor CNR1. A sua interação com o CNR1 suprime a função do recetor, inibindo assim as vias de sinalização intracelular subsequentes que normalmente se seguiriam à ativação do recetor canabinóide. Entre esses produtos químicos, quer por agonismo inverso quer por antagonismo, o CNR1 é inibido, o que interrompe os processos fisiológicos normais que o CNR1 regularia.