CESK1 Ativadores

Os activadores CESK1 comuns incluem, entre outros, a Geldanamicina CAS 30562-34-6, 17-AAG CAS 75747-14-7, Radicol CAS 12772-57-5, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 e Colchicina CAS 64-86-8.

A CESK1, também conhecida como quinase homóloga da Src cinase C-terminal, é uma tirosina cinase não-recetora codificada pelo gene da quinase homóloga da CSK (CHEK). Esta proteína é um membro da família da Src quinase C-terminal (CSK) e desempenha um papel significativo na regulação negativa das quinases da família Src (SFKs), que estão envolvidas em vários processos celulares, incluindo a proliferação, diferenciação e sobrevivência.CESK1 partilha semelhanças estruturais com a CSK, incluindo os domínios SH3, SH2 e quinase, que são cruciais para a sua função. Os domínios SH3 e SH2 são responsáveis pelas interacções proteína-proteína, enquanto o domínio cinase medeia a fosforilação de proteínas alvo, normalmente em resíduos de tirosina. A CESK1 é única, no entanto, pelo facto de conter uma região C-terminal mais longa em comparação com a CSK, o que pode conferir à proteína propriedades reguladoras distintas.

A principal função da CESK1 é fosforilar o resíduo de tirosina inibitório C-terminal das SFKs. Esta fosforilação leva a uma alteração conformacional das SFKs, resultando na sua inativação. A desregulação da atividade das SFK pode contribuir para o desenvolvimento do cancro, pelo que a CESK1, ao modular estas cinases, está implicada na supressão da sinalização oncogénica. A atividade da CESK1 é regulada por vários mecanismos, incluindo a sua própria fosforilação e interacções proteína-proteína, que modulam a sua localização e função na célula.