CELSR2 Ativadores

Os activadores comuns do CELSR2 incluem, entre outros, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, a forskolina CAS 66575-29-9, a rosiglitazona CAS 122320-73-4, a 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5 e o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5.

A CELSR2, ou Cadherin EGF LAG seven-pass G-type recetor 2, é uma proteína que exemplifica a natureza intrincada da comunicação celular e das relações estrutura-função no corpo humano. Como componente crítico da superfamília das caderinas, a CELSR2 contribui para uma miríade de processos celulares que são fundamentais para manter a homeostase e a função correcta de vários tecidos. O seu papel vai desde a facilitação da adesão célula-célula até à participação nas complexas vias de sinalização que governam a polaridade celular plana - um aspeto essencial da orientação celular e da arquitetura dos tecidos. A funcionalidade desta proteína evidencia um sistema regulador sofisticado, sendo a sua expressão e atividade fortemente controladas por uma rede de sinais genéticos e bioquímicos. Dado o seu envolvimento integral na sinalização celular e no metabolismo lipídico, a CELSR2 tem suscitado um interesse significativo na investigação, em particular na compreensão dos fundamentos moleculares da sua regulação.

Foi identificado um conjunto diversificado de compostos químicos como activadores que podem induzir a expressão de CELSR2, ilustrando a capacidade de resposta da proteína a vários estímulos bioquímicos. Por exemplo, o ácido retinóico, um metabolito da vitamina A, é conhecido pela sua capacidade de iniciar processos de transcrição que podem regular positivamente os genes através da ligação a elementos de resposta específicos do ADN. Outro composto, a forskolina, é capaz de aumentar os níveis intracelulares de AMPc, levando à ativação de uma cascata de proteínas que podem culminar no aumento da transcrição de genes, incluindo o CELSR2. Compostos como a rosiglitazona, um agonista do PPARγ, podem estimular receptores nucleares que levam à transcrição de genes envolvidos no metabolismo lipídico, com um efeito na expressão de CELSR2. Além disso, o butirato, um ácido gordo de cadeia curta, actua como um inibidor da HDAC, resultando possivelmente numa alteração da estrutura da cromatina e num aumento da transcrição de genes, incluindo o CELSR2. Estes compostos químicos, entre outros, são de particular interesse no estudo da regulação da expressão génica, fornecendo informações sobre os diálogos moleculares que regem as funções celulares e a expressão de proteínas-chave como a CELSR2.