CDYL Ativadores

Os activadores CDYL comuns incluem, entre outros, o butirato de sódio CAS 156-54-7, a 5-azacitidina CAS 320-67-2, a zebularina CAS 3690-10-6, a mitramicina A CAS 18378-89-7 e a 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5.

Os activadores CDYL são compostos químicos que aumentam a atividade funcional da CDYL, uma proteína envolvida na modificação da cromatina e no silenciamento dos genes. Estes activadores actuam influenciando processos celulares específicos e vias de sinalização em que a CDYL está diretamente envolvida. Os compostos como a tricostatina A, o butirato de sódio, o ácido valpróico e o SAHA são inibidores das histonas desacetilases (HDAC). Estes inibidores aumentam a acetilação das histonas, o que altera a estrutura da cromatina para facilitar o acesso da maquinaria de transcrição à CDYL, aumentando assim a sua atividade. Além disso, vários activadores do CDYL funcionam através da modulação do estado de metilação do ADN. A 5-Azacitidina, a Zebularina, a Decitabina e o RG108 são inibidores da DNA metiltransferase que impedem a metilação do DNA. Esta ação pode impedir o silenciamento do CDYL, levando a uma maior atividade do CDYL. A mitramicina A e as poliamidas de pirrolo-imidazol funcionam impedindo a ligação de factores de transcrição ou de outras proteínas que silenciam o CDYL, aumentando assim a sua atividade. A prostatina e a briostatina 1 activam a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar o CDYL, aumentando potencialmente a sua atividade. Através destes diversos mecanismos, os activadores do CDYL podem aumentar eficazmente a atividade funcional do CDYL na célula.

Os activadores de CDYL apresentam uma série de especificidades e mecanismos de ação. Alguns, como a Prostratina e a Briostatina 1, actuam através da ativação da Proteína Quinase C (PKC), que pode fosforilar o CDYL, alterando potencialmente a sua conformação e aumentando a sua atividade. Outros, como o butirato de sódio, funcionam como inibidores das histonas desacetilases (HDAC). Ao inibir as HDAC, este composto aumenta a acetilação das histonas, o que altera a estrutura da cromatina e facilita o acesso da maquinaria de transcrição ao CDYL. Isto promove a transcrição do CDYL, aumentando assim a sua atividade na célula. Outros activadores do CDYL, incluindo a 5-Azacitidina, a Zebularina, a Decitabina e o RG108, funcionam através da inibição das DNA metiltransferases. Esta inibição impede a metilação do ADN, um processo que pode levar ao silenciamento do CDYL. Ao impedir este silenciamento, estes compostos permitem aumentar a atividade do CDYL. Por último, a mitramicina A e as poliamidas de pirrolo-imidazol podem impedir a ligação de factores de transcrição ou de outras proteínas que silenciam o CDYL. Ao fazê-lo, estes compostos aumentam a atividade do CDYL.