Cdc42EP4 Inibidores

Os inibidores comuns do Cdc42EP4 incluem, entre outros, o NSC 23766 CAS 733767-34-5, o ML 141 CAS 71203-35-5, o CASIN CAS 425399-05-9, o ZCL278 CAS 587841-73-4 e o ITX 3 CAS 347323-96-0.

Os inibidores químicos da Cdc42EP4 funcionam visando os mecanismos reguladores e as interacções que controlam a atividade da sua proteína associada, a Cdc42. O NSC23766, o ML141, o CASIN, o ZCL278 e o ITX3 são inibidores que perturbam a interação entre a Cdc42 e os seus factores de troca de nucleótidos de guanina (GEFs), que são necessários para a ativação da Cdc42. O NSC23766 consegue este objetivo inibindo especificamente a interação entre Cdc42 e os seus GEFs, impedindo assim a ativação de Cdc42 e, consequentemente, inibindo Cdc42EP4. A secramina A bloqueia a Cdc42 no seu estado inativo ligado ao GDP, suprimindo assim a função da Cdc42EP4, que depende da Cdc42 ativa. Do mesmo modo, o ML141 é um inibidor competitivo que impede a ligação do GTP à Cdc42, conduzindo a uma diminuição dos níveis de Cdc42-GTP e a uma inibição indireta da Cdc42EP4. O CASIN e o ZCL278 funcionam segundo o mesmo princípio; ao perturbarem a interação Cdc42-GEF, reduzem os níveis de Cdc42 ativado, afectando indiretamente a função de Cdc42EP4. O ITX3, que tem como alvo um GEF conhecido como Trio, reduz a ativação de Cdc42, inibindo assim indiretamente a função de Cdc42EP4.

O AZA1 também impede a interação entre o Cdc42 e os GEF, reduzindo assim a quantidade de Cdc42 ligado ao GTP e inibindo indiretamente o Cdc42EP4. O CC0651 actua inibindo a interação entre Cdc42 e GEFs, que é essencial para a ativação de Cdc42 e, por extensão, para a função de Cdc42EP4. O EHop-016 tem como alvo a quinase VRK2 associada à Cdc42 e, ao inibir a VRK2, afecta indiretamente as vias de sinalização mediadas pela Cdc42, incluindo as que envolvem a Cdc42EP4. O MBQ-167, um inibidor duplo de Rac e Cdc42, actua inibindo a atividade de Cdc42, interrompendo assim as interacções funcionais e a dinâmica do citoesqueleto de actina mediada por Cdc42EP4.