Os inibidores da CD26 pertencem a uma classe química distinta que exerce os seus efeitos visando a atividade enzimática da CD26, também conhecida como dipeptidil peptidase 4 (DPP-4). A CD26 é uma glicoproteína transmembrana de tipo II que desempenha um papel multifacetado em vários processos fisiológicos e celulares. Os inibidores concebidos para modular a atividade da CD26 possuem geralmente um motivo estrutural específico, que lhes permite interagir com o sítio ativo da enzima. Este sítio ativo é crucial para a clivagem enzimática de péptidos, especificamente aqueles com prolina ou alanina na penúltima posição. Os inibidores da CD26 actuam ligando-se a este local, impedindo a hidrólise enzimática dos péptidos e influenciando assim várias funções biológicas. Estruturalmente, os inibidores da CD26 contêm frequentemente moléculas que são essenciais para a sua interação com o sítio ativo da CD26.
Estas moléculas podem incluir grupos polares e não polares, que contribuem para a afinidade e especificidade globais de ligação do inibidor à enzima. Através da sua interação com a CD26, estes inibidores podem modular a atividade de vários substratos peptídicos, o que pode ter implicações na sinalização celular, na regulação da resposta imunitária e nos processos metabólicos. As caraterísticas estruturais específicas dos inibidores de CD26 permitem-lhes ligar-se seletivamente ao local ativo da enzima e inibir a sua função catalítica, conduzindo a alterações na homeostase dos péptidos e afectando as respostas celulares a jusante.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Omarigliptin | 1226781-44-7 | sc-507282 | 5 mg | $330.00 | ||
A omarigliptina é um inibidor da DPP-4 de ação prolongada que proporciona uma inibição sustentada da CD2. É utilizada para melhorar os níveis de açúcar no sangue em adultos com diabetes tipo 2. | ||||||
(2Z)-4-Oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)but-2-en-2-amine | 767340-03-4 | sc-206586 | 5 mg | $330.00 | ||
O composto (2Z)-4-Oxo-4-[3-(trifluorometil)-5,6-di-hidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazina-7(8H)-il]-1-(2,4,5-trifluorofenil)but-2-en-2-amina exibe interações notáveis com CD26, caracterizadas pela sua capacidade de formar empilhamento π-π estável e interações electrostáticas. Estas interações modulam a paisagem conformacional da enzima, influenciando a sua eficiência catalítica. Os grupos trifluorometilo e trifluorofenilo aumentam as propriedades de retirada de electrões, influenciando a reatividade e a seletividade nos processos enzimáticos. | ||||||
Evogliptin | 1222102-29-5 | sc-507284 | 5 mg | $1060.00 | ||
A evogliptina é um inibidor da DPP-4 que actua prolongando a atividade das hormonas incretinas. | ||||||
Trelagliptin | 865759-25-7 | sc-507285 | 5 mg | $405.00 | ||
A trelagliptina é um inibidor da CD26 que ajuda a aumentar os níveis de GLP-1 e GIP, levando a uma melhor regulação da glucose. | ||||||
Saroglitazar | 495399-09-2 | sc-473154 | 2.5 mg | $430.00 | ||
O saroglitazar é um agonista duplo do PPAR (recetor ativado por proliferador de peroxissoma) e inibidor do CD26. É utilizado no tratamento da dislipidemia e pode também ter benefícios potenciais no controlo da diabetes tipo 2. | ||||||
Sitagliptin | 486460-32-6 | sc-482298 sc-482298A sc-482298B | 25 mg 100 mg 1 g | $209.00 $464.00 $719.00 | 10 | |
A sitagliptina, como modulador do CD26, envolve-se em ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas únicas que alteram significativamente a dinâmica do sítio ativo da enzima. As suas caraterísticas estruturais promovem alterações conformacionais específicas, aumentando a afinidade do substrato e influenciando a cinética da reação. A presença de grupos que retiram electrões contribui para o seu perfil de reatividade, permitindo interações selectivas que podem afinar as vias enzimáticas e afetar os mecanismos de sinalização a jusante. | ||||||