CD16-A Inibidores

Os inibidores comuns do CD16-A incluem, entre outros, o Zileuton CAS 111406-87-2, a Apigenina CAS 520-36-5, o Dasatinib CAS 302962-49-8, o PP 2 CAS 172889-27-9 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os inibidores químicos do CD16-A incluem uma gama de compostos que exercem os seus efeitos inibitórios através de várias vias bioquímicas. O zileuton, por exemplo, obstrui a síntese de leucotrienos através da inibição da 5-lipoxigenase. Como os leucotrienos são essenciais nas respostas inflamatórias que podem ativar o CD16-A, a sua ausência devido à ação do zileuton reduz diretamente a atividade do CD16-A. Do mesmo modo, a apigenina tem como alvo a proteína quinase C, uma enzima chave nas vias de sinalização que conduzem à ativação do CD16-A. Ao inibir a proteína quinase C, a apigenina impede a cascata de eventos que normalmente resultaria na ativação do CD16-A. Outro composto, o dasatinib, inibe as cinases da família Src, que são parte integrante das vias de sinalização que activam o CD16-A. O bloqueio destas cinases pelo dasatinib inibe assim a função do CD16-A. Além disso, a PP2, que partilha um alvo com o dasatinib, inibe seletivamente as cinases da família Src, oferecendo outra via para reduzir a ativação do CD16-A.

Outras estratégias inibitórias envolvem o LY294002 e a wortmannina, ambos direccionados para a PI3K. Ao inibir a PI3K, estes compostos interrompem a sinalização subsequentes necessária para a ativação do CD16-A. O U0126 também desempenha um papel importante ao inibir a MEK1/2 na via MAPK/ERK, uma via associada à ativação do CD16-A; assim, a ação do U0126 resulta na inibição do CD16-A. O SP600125 tem como alvo a JNK, outra quinase envolvida na sinalização relacionada com o CD16-A. Ao inibir a JNK, o SP600125 impede a ativação do CD16-A. O SB203580 e o PD98059 têm ambos como alvo elementos da via MAPK, com o SB203580 a inibir a p38 MAP quinase e o PD98059 a obstruir a MEK. Estas acções contribuem coletivamente para inibir a ativação do CD16-A. A inibição do NF-kB pelo BAY 11-7082, um fator de transcrição envolvido na sinalização do CD16-A, resulta numa diminuição das funções mediadas pelo CD16-A. Por último, o MG-132 inibe o proteasoma, responsável pela degradação de várias proteínas de sinalização. Ao impedir o funcionamento normal do proteassoma, o MG-132 pode afetar a estabilidade e a renovação das proteínas envolvidas nas vias de sinalização do CD16-A, conduzindo assim à inibição da função global do CD16-A. Entre esses inibidores químicos, através das suas diversas acções em enzimas e vias específicas, garante-se a inibição abrangente do CD16-A.