Os inibidores da CCS incluem vários compostos que podem potencialmente suprimir ou modular a atividade da CCS, principalmente ao afetar a homeostase e a utilização do cobre. Esta classe inclui quelantes de cobre como o tetratiomolibdato, o dissulfiram, a D-Penicilamina, a batocuproína, a trientina e o clioquinol, que sequestram diretamente o cobre, reduzindo a sua disponibilidade para ligação e ativação pela CCS.
O acetato de zinco e o molibdato estão incluídos devido à sua inibição competitiva com o cobre, que pode afetar indiretamente a função da CCS. Os inibidores da ceruloplasmina podem também afetar o transporte e a disponibilidade do cobre para a CCS. O EDTA, um quelante de largo espetro, pode potencialmente sequestrar o cobre, enquanto a Neocuproína e a Quercetina, com as suas propriedades quelantes de metais, podem também influenciar a homeostase do cobre e a atividade da CCS.