Os inibidores de CAX1 representam um grupo diversificado de produtos químicos que modulam a homeostase do cálcio ou os mecanismos de transporte nas células. Os antiportadores de catiões de cálcio, como o CAX1, são responsáveis pela saída dos iões de cálcio do citosol, desempenhando assim um papel fundamental na homeostase do cálcio. Muitos dos compostos listados, incluindo Verapamil, Nifedipina e Diltiazem, são bloqueadores dos canais de cálcio que podem alterar os níveis de cálcio intracelular. As alterações destes níveis podem influenciar indiretamente a função do CAX1, modificando o gradiente contra o qual funciona.
Outra abordagem para interferir com a funcionalidade do CAX1 consiste em inibir diretamente bombas ou canais de cálcio específicos. A tapsigargina, por exemplo, inibe a bomba SERCA, levando à acumulação de cálcio citosólico. Do mesmo modo, o 2-APB afecta os receptores IP3, alterando as concentrações de cálcio intracelular. É de salientar que vários dos inibidores não são específicos na sua ação e podem afetar vários processos relacionados com o cálcio no interior da célula. Por exemplo, o La3+ actua como um bloqueador não específico dos canais de cálcio, afectando uma série de canais de cálcio.
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