Carbonic Anhydrases Inibidores
Os inibidores comuns das anidrases carbónicas incluem, entre outros, a acetazolamida CAS 59-66-5, a clorotiazida CAS 58-94-6, a hidroclorotiazida CAS 58-93-5, o metocarbamol-d5 CAS 1189699-70-4 e o topiramato CAS 97240-79-4.
As anidrases carbónicas são uma família de enzimas que desempenham um papel fundamental na regulação do equilíbrio entre o dióxido de carbono e os iões de bicarbonato em vários processos biológicos. Estão envolvidas na manutenção do equilíbrio do pH, no transporte de electrólitos e na secreção de fluidos em tecidos como os pulmões, os rins e o trato digestivo. As anidrases carbónicas facilitam a rápida conversão de dióxido de carbono e água em bicarbonato e protões, uma reação que é essencial para uma troca gasosa eficiente e para o equilíbrio ácido-base. Estas enzimas não são apenas vitais para as funções fisiológicas, mas também contribuem para condições fisiopatológicas como o glaucoma, a epilepsia e o cancro. A inibição das anidrases carbónicas através de inibidores de pequenas moléculas tem merecido grande atenção devido às suas potenciais aplicações. Estes inibidores modulam a atividade das anidrases carbónicas, o que pode levar a uma alteração da regulação do pH e ter impacto em vários processos fisiológicos. Os inibidores da anidrase carbónica são utilizados em doenças como o glaucoma para reduzir a pressão intraocular, e são também explorados pelo seu potencial para atacar as células cancerígenas, perturbando o seu equilíbrio ácido-base e impedindo o seu crescimento. A sua importância estende-se a vários domínios médicos, o que torna os inibidores da anidrase carbónica candidatos promissores para o desenvolvimento e investigação de medicamentos.
Os inibidores da anidrase carbónica têm um valor substancial devido à sua capacidade de visar e modular a atividade destas enzimas. Ao interferir com a função da anidrase carbónica, estes inibidores podem influenciar a regulação do pH e o equilíbrio dos fluidos em diferentes tecidos. Para além das suas aplicações no glaucoma, estão a ser investigados pelo seu potencial no tratamento da epilepsia, acidose e distúrbios metabólicos. Além disso, o papel das anidrases carbónicas na facilitação do crescimento tumoral e das metástases levou à exploração destes inibidores como potenciais agentes anticancerígenos.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Chloro-2-fluorotoluene | 452-66-4 | sc-252260 | 5 ml | $39.00 | ||
O 5-cloro-2-fluorotolueno demonstra um comportamento intrigante como modulador da anidrase carbónica através da sua capacidade de influenciar a estabilidade da enzima e a afinidade do substrato. A presença de substituintes halogéneos introduz efeitos estéricos que podem alterar a geometria do sítio ativo da enzima, aumentando ou inibindo a eficiência catalítica. As suas propriedades electrónicas únicas podem também afetar a dinâmica da transferência de protões, conduzindo a variações na cinética da reação e influenciando o equilíbrio entre o dióxido de carbono e o bicarbonato. | ||||||
2-Aminobenzenesulfonamide | 3306-62-5 | sc-251694 | 5 g | $90.00 | ||
A 2-Aminobenzenossulfonamida apresenta caraterísticas notáveis como inibidor da anidrase carbónica, principalmente através da sua capacidade de formar ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos chave no local ativo da enzima. Esta interação pode levar a alterações conformacionais que perturbam o ciclo catalítico da enzima. Além disso, o grupo sulfonamida aumenta a sua afinidade pelo ião zinco no local ativo, modulando a reatividade da enzima e influenciando o equilíbrio do bicarbonato e do dióxido de carbono nos processos fisiológicos. | ||||||
Methazolamide | 554-57-4 | sc-235615 | 1 g | $92.00 | 3 | |
A metazolamida actua como um potente inibidor da anidrase carbónica, envolvendo-se em interações electrostáticas específicas com o local ativado da enzima. A sua estrutura única permite a formação de um complexo estável com o ião zinco, que é crucial para a atividade da enzima. Esta ligação altera a conformação da enzima, reduzindo efetivamente a sua eficiência catalítica. A geometria molecular distinta do composto também influencia o seu perfil cinético, afectando a taxa de troca de bicarbonato e de protões nos sistemas biológicos. | ||||||
2,5-Dichlorothiophene-3-sulfonamide | 53595-68-9 | sc-231089 | 1 g | $160.00 | ||
Vários derivados da sulfonamida foram explorados como inibidores da anidrase carbónica, e alguns podem apresentar atividade contra o CA8. | ||||||
trans-2-(4-Biphenyl)vinylboronic acid | 352530-23-5 | sc-255669 | 1 g | $44.00 | ||
O ácido trans-2-(4-bifenil)vinilborónico apresenta interações únicas com anidrases carbónicas através da sua porção de ácido borónico, que pode formar ligações covalentes reversíveis com o local ativo da enzima. Esta interação estabiliza um estado de transição, aumentando a inibição da função catalítica da enzima. A estrutura bifenílica planar do composto contribui para as suas interações hidrofóbicas, influenciando a dinâmica conformacional da enzima e modulando a cinética da reação nos processos de hidratação do bicarbonato. | ||||||
Sulthiame | 61-56-3 | sc-474559 sc-474559A | 25 mg 250 mg | $350.00 $2448.00 | ||
O sultiame actua como um potente inibidor das anidrases carbónicas, caracterizado pela sua capacidade de perturbar a coordenação do zinco da enzima. Esta perturbação altera a geometria do sítio ativo da enzima, afectando a ligação do substrato e a catálise. O grupo sulfonamida único do composto facilita uma forte ligação de hidrogénio com resíduos de aminoácidos chave, aumentando a sua potência inibitória. Além disso, a sua natureza lipofílica influencia a permeabilidade da membrana, afectando potencialmente a localização e a atividade da enzima em ambientes celulares. | ||||||
Methyl bromopyruvate | 7425-63-0 | sc-235812 | 5 ml | $61.00 | ||
O bromopiruvato de metilo serve como inibidor seletivo das anidrases carbónicas, exibindo uma reatividade única devido à sua natureza electrofílica. O grupo carbonilo do composto é atacado nucleofilicamente pelo sítio ativo da enzima, levando à formação de um aduto covalente. Esta interação altera a conformação da enzima, afectando a sua eficiência catalítica. Além disso, a presença do átomo de bromo aumenta as interações moleculares, influenciando a cinética de inibição da enzima e a competição com o substrato. | ||||||