C6orf65 Ativadores

Os activadores comuns do C6orf65 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6 e A23187 CAS 52665-69-7.

Os activadores C6orf65 são um conjunto de compostos químicos que facilitam o aumento da atividade funcional da C6orf65 através de diversas vias de sinalização. A forskolina e o IBMX actuam aumentando o AMPc intracelular, que ativa a proteína quinase A (PKA) e pode levar à fosforilação de proteínas que interagem com a C6orf65, aumentando assim indiretamente a sua atividade. Do mesmo modo, o PMA actua como ativador da PKC, afectando potencialmente a função da C6orf65 ao modular as interacções proteína-proteína através da fosforilação. O lípido bioativo esfingosina-1-fosfato pode também desempenhar um papel na ativação da C6orf65, ligando-se aos seus receptores e iniciando cascatas de sinalização que influenciam a atividade da proteína. Os moduladores do fluxo de cálcio, como o A23187 e a tapsigargina, aumentam os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar cinases e fosfatases dependentes do cálcio, aumentando assim potencialmente a atividade da C6orf65.

Os activadores da glucocinase (GK) compreendem um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam a atividade da enzima através de vários mecanismos bioquímicos. Os substratos e os moduladores alostéricos, como a glicose, a frutose-1-fosfato e a frutose-6-fosfato, aumentam diretamente a eficiência catalítica da GK, promovendo a sua afinidade pela glicose e facilitando a sua ação fosforilante, uma etapa crítica tanto na glicólise como na síntese de glicogénio. Do mesmo modo, o sorbitol e a glucosamina aumentam a atividade da GK indiretamente; o sorbitol aumenta a disponibilidade intracelular de glicose através da sua conversão em frutose e a glucosamina aumenta a produção de frutose-6-fosfato através da via de biossíntese da hexosamina. O gliceraldeído contribui ainda para esta ativação, aumentando os níveis de intermediários glicolíticos que podem estimular alostericamente a GK. Além disso, a ativação da AMPK pelo AICAR resulta na fosforilação de alvos que podem modificar o metabolismo da glicose a favor das vias que envolvem a atividade de fosforilação da GK.