C6orf114 Inibidores

Os inibidores comuns de C6orf114 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Wortmannin CAS 19545-26-7, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6 e Rapamycin CAS 53123-88-9.

Os inibidores químicos do C6orf114 incluem uma variedade de compostos que visam as principais vias de sinalização e enzimas necessárias para a ativação e função do C6orf114. A estafurosporina é um potente inibidor das proteínas cinases, enzimas responsáveis pela fosforilação das proteínas, que é normalmente um mecanismo regulador da sinalização celular. Ao inibir estas cinases, a Staurosporina pode impedir a fosforilação que, de outra forma, activaria o C6orf114 ou modularia a sua função. Da mesma forma, a Bisindolilmaleimida I tem como alvo a Proteína Quinase C (PKC), que, se envolvida na regulação do C6orf114, resultaria numa diminuição da atividade desta proteína após a inibição. A Wortmannin e o LY294002 são inibidores da PI3K, uma quinase lipídica que participa em múltiplos processos intracelulares. A inibição da PI3K leva à redução da fosforilação e ativação de proteínas subsequentes, o que pode incluir a C6orf114 se esta funcionar como parte da via PI3K.

Outros inibidores como U0126, SB203580, SP600125 e PD98059 actuam nas vias da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK). O U0126 e o PD98059 inibem especificamente a MEK1/2, enzimas da via MAPK/ERK, que é normalmente uma via de sinalização que regula a proliferação, diferenciação e sobrevivência das células. O SB203580 e o SP600125 têm como alvo a p38 MAP quinase e a JNK, respetivamente, ambas envolvidas nas respostas celulares ao stress e à inflamação. Se C6orf114 for um componente destas vias MAPK, então estes inibidores podem perturbar a sua atividade. A rapamicina, um inibidor da mTOR, impediria a função do C6orf114 ao inibir um regulador central do crescimento e do metabolismo celular, se o C6orf114 estiver subsequentes à sinalização da mTOR. Além disso, o Gefitinib e o Erlotinib inibem a tirosina quinase EGFR e, se o C6orf114 for um efector subsequentes da sinalização EGFR, a sua atividade seria reduzida após a inibição do EGFR. Por último, o ZM-447439, ao ter como alvo as cinases Aurora envolvidas na regulação do ciclo celular e na mitose, poderia inibir o C6orf114 se este estivesse associado a estes processos celulares regidos pelas cinases Aurora. Entre esses produtos químicos, cada um, ao visar cinases ou vias específicas, pode reduzir a atividade funcional do C6orf114 através de uma cascata de eventos de fosforilação inibidos ou de vias de sinalização interrompidas.