C1orf183 Inibidores

Os inibidores comuns do C1orf183 incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SP600125 CAS 129-56-6 e Trichostatin A CAS 58880-19-6.

Os inibidores de C1orf183 são agentes químicos concebidos para visar especificamente e inibir a função da proteína codificada pelo gene humano C1orf183. A função biológica da C1orf183 não está completamente caracterizada, mas, com base na sua homologia de sequência e estrutura de domínio, supõe-se que desempenhe um papel em processos celulares que podem incluir sinalização molecular ou interacções proteína-proteína. Os inibidores de C1orf183 ligar-se-iam à proteína, obstruindo potencialmente a sua atividade através da alteração da sua conformação, bloqueando os seus sítios activos ou impedindo a sua interação com outros componentes celulares. O mecanismo exato de inibição dependeria da estrutura e função da proteína C1orf183 e da natureza dos inibidores concebidos para a atingir. Normalmente, os investigadores procuram desenvolver inibidores que sejam altamente específicos para a C1orf183, de modo a garantir um mínimo de efeitos fora do alvo noutras proteínas.

O processo de desenvolvimento de inibidores de C1orf183 começa normalmente com uma análise exaustiva da estrutura e função da proteína. Dado que o papel biológico exato da C1orf183 pode não ser bem compreendido, isto pode envolver uma combinação de bioinformática para prever a estrutura da proteína e métodos experimentais para confirmar estas previsões e identificar domínios funcionais. Técnicas como a cristalografia de raios X, a espetroscopia NMR ou a microscopia crioelectrónica podem ser utilizadas para elucidar a estrutura tridimensional da C1orf183, que pode então informar a conceção de inibidores de pequenas moléculas. As etapas subsequentes envolvem a síntese de moléculas candidatas, seguida de ensaios in vitro para avaliar a sua eficácia na inibição do C1orf183. Podem ser utilizados métodos de rastreio de elevado rendimento para testar grandes bibliotecas de compostos quanto à sua capacidade de interagir com a proteína e de a inibir. Os compostos principais que emergem destes rastreios são depois refinados através de abordagens de química medicinal para melhorar a sua potência, seletividade e propriedades farmacocinéticas.