C16orf77 Inibidores

Os inibidores comuns do C16orf77 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9 e U-0126 CAS 109511-58-2.

Os inibidores químicos do C16orf77 podem modular a sua função através de vários mecanismos, cada um deles distinto com base na via de sinalização que o produto químico visa. A esturosporina e a bisindolilmaleimida I são exemplos desses inibidores, actuando sobre as proteínas cinases de que o C16orf77 depende para a sua atividade. A esturosporina é um inibidor da proteína quinase de largo espetro, exercendo o seu efeito através da inibição direta da atividade da quinase que é essencial para a função do C16orf77. Por outro lado, a Bisindolilmaleimida I tem como alvo específico a proteína quinase C (PKC), que está a montante do C16orf77. Ao inibir a PKC, a Bisindolilmaleimida I conduz indiretamente a uma diminuição da atividade do C16orf77.

Mais adiante na rede de sinalização celular, o LY294002 e a Wortmannin exercem os seus efeitos através da inibição da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), impedindo assim a ativação de vias a jusante nas quais o C16orf77 está envolvido. Ao bloquear a PI3K, estes inibidores reduzem funcionalmente a atividade do C16orf77. Do mesmo modo, a rapamicina actua sobre a via do alvo mamífero da rapamicina (mTOR), um eixo central de sinalização celular. A inibição da mTOR pela rapamicina pode diminuir a função do C16orf77 se a sua atividade for regulada por ou a jusante da via mTOR. Em complemento, o U0126 e o PD98059 concentram-se na via MEK/ERK. Como inibidores da MEK, impedem a ativação da ERK, uma proteína cinase que regula várias funções celulares. Se o C16orf77 funcionar nesta via, a sua atividade seria reduzida por estes inibidores. O SB203580 e o SP600125 acrescentam à gama de inibidores as vias de sinalização p38 MAPK e JNK, respetivamente.