BHLHA9 Inibidores

Os inibidores comuns da BHLHA9 incluem, entre outros, o dicloridrato de dorsomorfina CAS 1219168-18-9, SB 431542 CAS 301836-41-9, Y-27632, base livre CAS 146986-50-7, IWR-1-endo CAS 1127442-82-3 e 4-(6-(4-(Piperazin-1-il)fenil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)quinolina CAS 1062368-24-4.

Os inibidores da BHLHA9 abrangem uma gama diversificada de entidades químicas que têm como alvo principal a família mais vasta de factores de transcrição bHLH e as suas vias de sinalização associadas. Estes compostos exercem os seus efeitos inibitórios através da modulação das principais vias de sinalização que se sabe interagirem com as proteínas bHLH ou influenciarem a sua atividade. Em particular, uma fração significativa destes inibidores tem como alvo as vias de sinalização BMP e Wnt, ambas intrinsecamente ligadas a várias funções das proteínas bHLH. Compostos como a dorsomorfina e o LDN-193189 são inibidores da sinalização BMP e podem impedir a função da BHLHA9 através da regulação negativa das actividades transcricionais mediadas pelas BMP.

Outro subconjunto de inibidores da BHLHA9, incluindo CHIR99021, IWR-1-endo e XAV-939, actua modulando a via de sinalização Wnt. Ao visarem componentes-chave desta via, podem influenciar as actividades das proteínas bHLH que estão ligadas à regulação transcricional mediada pela Wnt. A importância da sinalização MAPK/ERK na regulação das funções das proteínas bHLH não pode ser subestimada, e inibidores como o PD98059 e o U0126 proporcionam um meio de controlar esta via, oferecendo um potencial controlo da atividade da BHLHA9.