BEND2 Inibidores

Os inibidores comuns de BEND2 incluem, mas não se limitam a PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, Y-27632, base livre CAS 146986-50-7 e SB 431542 CAS 301836-41-9.

Os inibidores de BEND2 operam através de uma miríade de vias bioquímicas complexas para conseguir uma diminuição da atividade funcional desta proteína. Por exemplo, a atividade da BEND2 está intimamente ligada à via PI3K/Akt, uma via de sinalização crítica para numerosos processos celulares. Quando esta via é inibida, o papel da BEND2 nas actividades celulares é consequentemente diminuído. Do mesmo modo, a BEND2 depende da sinalização mTOR para as suas várias funções, e a inibição alostérica da mTOR traduz-se numa redução a jusante da atividade da BEND2. A modulação de outras vias, tais como JAK/STAT, Wnt/β-catenina e MAPK/ERK, também afecta indiretamente a BEND2, uma vez que se trata de cascatas de sinalização em que a BEND2 está diretamente envolvida. A inibição das vias JAK/STAT e Wnt/β-catenina leva a uma diminuição notável da atividade da BEND2, sublinhando a dependência da proteína destas vias para a sua expressão funcional.

Além disso, a atividade de BEND2 está sujeita a regulação por múltiplas vias mediadas por cinase; por exemplo, a fosforilação de Cdk5 é crucial para a atividade de BEND2, e a sua inibição pode resultar numa diminuição do estado funcional de BEND2. A inibição do NF-κB, da sinalização Hedgehog e da GSK-3β resulta, de forma semelhante, numa diminuição da atividade do BEND2. Estes inibidores actuam perturbando os mecanismos de sinalização normais, reduzindo assim indiretamente a atividade de BEND2. Além disso, a modulação das vias de adesão celular através da inibição da ILK e a alteração das actividades da quinase, como as da PDK1, desempenham um papel significativo na regulação indireta da BEND2.