Bcr Inibidores
Os inibidores comuns de Bcr incluem, entre outros, o N-desmetil imatinib CAS 404844-02-6, o ácido clorogénico CAS 327-97-9, o nilotinib CAS 641571-10-0, o AP 24534 CAS 943319-70-8 e a adaphostin CAS 241127-58-2.
Os inibidores de Bcr são uma classe de compostos químicos que têm como alvo principal a proteína Bcr, um componente da proteína de fusão Bcr-Abl encontrada em várias vias de sinalização dentro das células. A proteína Bcr (Breakpoint Cluster Region), codificada pelo gene BCR, desempenha um papel fundamental nos mecanismos de sinalização intracelular, influenciando vários processos celulares, como a proliferação, a diferenciação e a apoptose. Os inibidores do Bcr são concebidos para perturbar a função normal desta proteína, afectando assim as vias de sinalização a jusante nas quais o Bcr está envolvido. A inibição da Bcr pode levar a uma cascata de eventos bioquímicos que alteram a dinâmica normal de sinalização dentro da célula, influenciando o comportamento de proteínas e enzimas-chave. Esta perturbação é significativa porque a Bcr está envolvida na regulação de certas cinases, como a atividade da serina/treonina cinase associada à porção N-terminal da proteína Bcr, que é conhecida por regular a organização do citoesqueleto e a motilidade celular.
A estrutura dos inibidores da Bcr é frequentemente adaptada para interagir com domínios específicos da proteína Bcr, como o domínio PH (Pleckstrin Homology) ou o domínio coiled-coil, que são cruciais para a sua interação com outras proteínas celulares e para o seu papel na transdução de sinais. O mecanismo exato pelo qual estes inibidores se ligam à Bcr e a inibem pode variar, dependendo da estrutura química e das afinidades específicas de ligação dos inibidores. Ao modular a atividade da Bcr, estes inibidores podem afetar o estado de fosforilação das proteínas de sinalização a jusante, conduzindo a respostas celulares alteradas. O estudo e o desenvolvimento de inibidores da Bcr envolvem uma modelação molecular pormenorizada, estudos da relação estrutura-atividade (SAR) e ensaios bioquímicos exaustivos para garantir a sua especificidade e eficácia na abordagem dos aspectos desejados das vias de sinalização mediadas pela Bcr. A complexidade química dos inibidores de Bcr reflecte a natureza intrincada das interações proteína-proteína que se destinam a interromper, tornando-os um foco significativo de investigação no domínio da biologia molecular e da bioquímica.
Items 1 to 10 of 16 total
Mostrar:
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-Desmethyl Imatinib | 404844-02-6 | sc-208027 | 500 µg | $398.00 | 4 | |
O N-desmetil imatinib apresenta interações únicas com a proteína Bcr, visando especificamente o seu local de ligação ao ATP. Este composto altera a estabilidade conformacional da Bcr, afectando a sua atividade cinase e as vias de sinalização a jusante. Ao modular a dinâmica estrutural da proteína, o N-Desmetil Imatinib influencia o estado de fosforilação de vários substratos, afectando assim a proliferação celular e os mecanismos de sobrevivência. As suas caraterísticas moleculares distintas contribuem para o seu papel na regulação de processos celulares críticos. | ||||||
Chlorogenic Acid | 327-97-9 | sc-204683 sc-204683A | 500 mg 1 g | $46.00 $68.00 | 1 | |
O ácido clorogénico interage com a proteína Bcr através de ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, influenciando a sua conformação estrutural. Este composto pode modular a dimerização e a estabilidade da proteína, afectando assim a sua atividade enzimática. A cinética única da sua ligação facilita alterações na fosforilação de substratos alvo, afectando várias cascatas de sinalização. As suas propriedades moleculares distintas contribuem para a regulação da dinâmica celular e das vias metabólicas. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
O imatinib inibe especificamente o BCR-ABL, a proteína de fusão do c-Abl, levando à diminuição da atividade da tirosina quinase e à supressão da proliferação das células leucémicas. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
O nilotinib foi concebido para inibir o BCR-ABL, uma forma de c-Abl, de forma mais potente e selectiva do que o imatinib. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O Dasatinib é um inibidor da cinase com múltiplos alvos que suprime a atividade da c-Abl, mesmo em células resistentes ao Imatinib. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
O AP 24534 é um inibidor multi-quinase que tem como alvo a c-Abl, mesmo a mutação T315I que é resistente a outros inibidores. | ||||||
Adaphostin | 241127-58-2 | sc-291833 sc-291833A | 10 mg 50 mg | $129.00 $560.00 | ||
A adaphostina apresenta uma afinidade única pela proteína Bcr, envolvendo-se em intrincadas interações electrostáticas que estabilizam a sua conformação ativa. Este composto perturba os padrões normais de dobragem da proteína, levando a uma alteração da dinâmica conformacional. A sua cinética de ligação é caracterizada por uma associação rápida e uma dissociação mais lenta, o que aumenta o seu impacto nas vias de sinalização a jusante. Além disso, a arquitetura molecular distinta da Adaphostin permite a modulação selectiva das interações proteína-proteína, influenciando as redes de sinalização celular. | ||||||
PD-180970 | 287204-45-9 | sc-364568 sc-364568A | 5 mg 25 mg | $115.00 $425.00 | ||
O PD-180970 demonstra uma notável especificidade para a proteína Bcr, envolvendo-se em interações hidrofóbicas únicas que promovem uma mudança conformacional. Este composto inibe eficazmente a atividade enzimática da Bcr ao estabilizar um estado inativo, alterando assim a sua eficiência catalítica. A cinética da reação revela uma taxa de associação lenta, que é contrabalançada por uma dissociação rápida, permitindo a modulação transitória da função do Bcr. As suas caraterísticas estruturais facilitam a rutura selectiva de interações proteicas críticas, com impacto nos mecanismos de regulação celular. | ||||||
ON-01910 | 1225497-78-8 | sc-364556 sc-364556A | 5 mg 10 mg | $300.00 $700.00 | ||
O ON-01910 apresenta um mecanismo de ação distinto através da sua interação com a proteína Bcr, caracterizada por forças electrostáticas específicas e forças de van der Waals que aumentam a afinidade de ligação. Este composto induz uma modulação alostérica única, alterando a dinâmica funcional da Bcr e afectando as vias de sinalização a jusante. A cinética da sua ligação sugere uma interação inicial rápida seguida de um envolvimento prolongado, permitindo um controlo diferenciado das funções reguladoras da Bcr na célula. Os seus atributos estruturais permitem a interrupção direcionada das interações proteína-proteína, influenciando a homeostase celular. | ||||||
AP 24534 HCl | 943319-70-8 free base | sc-396905 sc-396905A | 10 mg 50 mg | $112.00 $138.00 | ||
O AP 24534 HCl demonstra uma capacidade notável de se envolver seletivamente com a proteína Bcr, tirando partido de ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas únicas que estabilizam a sua ligação. Este composto facilita uma mudança conformacional na Bcr, alterando a sua interação com os efectores a jusante e modulando as cascatas de sinalização. A cinética da reação revela um perfil de ligação bifásico, permitindo efeitos imediatos e sustentados na atividade do Bcr, influenciando assim os mecanismos de regulação celular. As suas caraterísticas estruturais distintas permitem uma interferência precisa nas interações proteicas críticas, contribuindo para a modulação dos processos celulares. | ||||||