Bcl-11b Inibidores

Os inibidores comuns do Bcl-11b incluem, entre outros, a ciclosporina A CAS 59865-13-3, a sotrastaurina CAS 425637-18-9, o U-0126 CAS 109511-58-2, a rapamicina CAS 53123-88-9 e o CAL-101 CAS 870281-82-6.

Os compostos classificados como inibidores indirectos do Bcl-11b intervêm nas vias de sinalização celular que estão a montante ou a jusante do ponto de ação do Bcl-11b. Estes compostos não interagem diretamente com a proteína Bcl-11b. Em vez disso, os seus modos de ação incluem a inibição da atividade da quinase, a modificação do estado de ativação das células T ou a alteração das vias dos factores de transcrição que são essenciais para o funcionamento e a expressão adequados do Bcl-11b.

Estes compostos variam muito em termos de estrutura e atividade farmacológica, reflectindo a natureza diversa das vias que convergem para o Bcl-11b. Alguns, como a ciclosporina A e a sotrastaurina, visam as vias de ativação mediadas pelos receptores das células T, o que pode influenciar indiretamente o papel do Bcl-11b no desenvolvimento das células T. Outros, como o U0126 e o PD98059, actuam na via MAPK/ERK, alterando potencialmente a atividade transcricional do Bcl-11b através de efeitos noutros factores de transcrição ou cofactores que colaboram com o Bcl-11b. Os inibidores listados demonstram a complexidade de se visar um fator de transcrição como o Bcl-11b e sublinham a importância da modulação indireta da via para afetar a atividade da proteína.