BC060267 Ativadores

Os activadores comuns do BC060267 incluem, entre outros, a Ryanodina CAS 15662-33-6, a Thapsigargina CAS 67526-95-8, o (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, o A23187 CAS 52665-69-7 e a Nimodipina CAS 66085-59-4.

A Efcab12, caracterizada pelo seu domínio EF-hand de ligação ao cálcio, apresenta expressão em várias estruturas neuroanatómicas, incluindo o recesso lateral do 4° ventrículo, o plexo coroide, o plexo coroide do ventrículo lateral e o epitélio olfativo. Como ortólogo da EFCAB12 humana, a sua função precisa nas vias de sinalização do cálcio é vital para os processos celulares nestes tecidos. A ativação do Efcab12 envolve uma interação sofisticada com vários produtos químicos. A ryanodina, um agonista do recetor, ativa a Efcab12 através do aumento dos níveis de cálcio intracelular, afectando o seu domínio de ligação ao cálcio EF-hand. A tapsigargina, um inibidor da SERCA, ativa indiretamente a Efcab12 ao esgotar as reservas de cálcio do ER. O Bay K8644, um ativador dos canais de cálcio, influencia a Efcab12 através do aumento da entrada de cálcio. O A23187, um ionóforo de cálcio, ativa o Efcab12 induzindo o influxo de cálcio. A nimodipina, um bloqueador dos canais de cálcio, ativa indiretamente a Efcab12 ao impedir a entrada de cálcio.

O dantroleno, um antagonista dos receptores, inibe a ativação do Efcab12 reduzindo os níveis de cálcio intracelular. A ionomicina, outro ionóforo de cálcio, ativa a Efcab12 através de níveis elevados de cálcio intracelular. A nifedipina, um bloqueador dos canais de cálcio, ativa indiretamente o Efcab12 ao impedir a entrada de cálcio. O U73122, um inibidor da PLC, interrompe a ativação do Efcab12 ao alterar a libertação de cálcio intracelular. A N-feniltioureia, um antagonista do TRPA1, bloqueia a ativação da Efcab12 reduzindo a entrada de cálcio. O SKF 96365, um bloqueador não específico dos canais de cálcio, ativa indiretamente o Efcab12. O Vermelho de Ruténio, um bloqueador dos canais de cálcio, inibe a ativação da Efcab12 reduzindo a entrada de cálcio. Esta intrincada rede de reguladores químicos realça a importância das vias de sinalização do cálcio na modulação da Efcab12. A ativação específica da Efcab12 através destes produtos químicos oferece uma perspetiva matizada sobre os intrincados processos celulares e cascatas de sinalização influenciados pelo seu domínio de ligação ao cálcio EF-hand.