BC052328 Ativadores

Os activadores comuns do BC052328 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o PMA CAS 16561-29-8, a isonomia CAS 56092-82-1 e o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5.

Os activadores do BC052328 são um conjunto de compostos químicos que facilitam o aumento da atividade funcional do BC052328 através de vias de sinalização específicas. A forskolina e o IBMX, ao elevarem os níveis de cAMP, activam indiretamente a PKA, levando a potenciais eventos de fosforilação que influenciam positivamente o papel do BC052328 na sua cascata de sinalização. Do mesmo modo, o PMA, enquanto ativador da PKC, pode potenciar a função do BC052328 se este operar em vias reguladas pela PKC. Os activadores do BC052328 constituem uma classe química especificamente concebida para modular a atividade da proteína BC052328. A fase inicial da descoberta e desenvolvimento destes activadores envolve normalmente o rastreio de alto rendimento (HTS), um processo que permite a avaliação rápida de milhares a milhões de compostos quanto à sua capacidade de influenciar a atividade da proteína alvo, BC052328.

Nesta fase, os compostos são analisados utilizando ensaios que foram desenvolvidos para medir a atividade relacionada com a BC052328. Estes ensaios baseiam-se geralmente em sinais detectáveis, como a fluorescência ou a luminescência, que correspondem a alterações na atividade da proteína. Os compostos que demonstram um aumento mensurável na atividade do BC052328 são assinalados para investigação adicional. Para confirmar os resultados do rastreio inicial, são realizados ensaios secundários, que são mais específicos do que o HTS primário. Entre esses ensaios pretende-se validar a atividade dos compostos, assegurando que a ativação observada é um resultado direto da interação com o BC052328 e não devido a efeitos fora do alvo ou artefactos do ensaio.