BC038822 Inibidores

Os inibidores comuns do BC038822 incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores químicos do BC038822 podem exercer o seu efeito inibitório através da interferência em várias vias de sinalização essenciais para a função proteica. A Wortmannin e o LY294002 são inibidores das fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), uma família de enzimas envolvidas em funções celulares como o crescimento, a proliferação, a diferenciação, a motilidade e a sobrevivência. A inibição da PI3K por estes produtos químicos impede a ativação da Akt, uma proteína cinase específica da serina/treonina que desempenha um papel fundamental em múltiplos processos celulares, incluindo o metabolismo da glicose, a apoptose, a proliferação celular, a transcrição e a migração celular. Consequentemente, a via PI3K/Akt, que pode ser necessária para o bom funcionamento do BC038822, é bloqueada, levando a uma inibição indireta da atividade do BC038822. A rapamicina, que tem como alvo o complexo mTOR, também interrompe a sinalização a jusante da via PI3K/Akt, que é crucial para a síntese proteica e o crescimento celular, restringindo assim indiretamente o papel do BC038822 nestes processos.

Paralelamente, o PD98059 e o U0126 têm como alvo a via MAPK/ERK, inibindo a MEK1/2, que está a montante das principais proteínas reguladoras envolvidas na divisão e diferenciação celular. Ao impedir esta via, estes inibidores poderiam travar os processos que são potencialmente regulados pelo BC038822. Do mesmo modo, o SB203580 e o SP600125 inibem a quinase MAP p38 e a via JNK, respetivamente, que estão implicadas na resposta a estímulos de stress e estão envolvidas na apoptose. Ao inibir estas cinases, a resposta ao stress associada e as vias apoptóticas que podem envolver o BC038822 também são inibidas. As cinases da família Src, visadas pelo PP2 e pelo Dasatinib, são importantes para vários processos celulares, incluindo a migração, a invasão, a proliferação e a sobrevivência. Estas cinases participam em redes de sinalização complexas e a sua inibição pode perturbar várias vias que podem intercetar a função do BC038822. O erlotinib e o lapatinib inibem a atividade da tirosina quinase do EGFR e do HER2, cuja sinalização é essencial para a proliferação e sobrevivência das células, envolvendo potencialmente o BC038822 no processo. O sorafenib, um inibidor multi-quinase, bloqueia várias tirosina-quinases e pode, assim, inibir uma série de vias de sinalização, incluindo aquelas de que o BC038822 pode fazer parte, resultando num largo espetro de inibição de vias que engloba a atividade do BC038822.