A classe dos inibidores da Axl inclui pequenas moléculas concebidas para atingir seletivamente a Axl, um recetor tirosina quinase implicado em vários processos celulares, incluindo a proliferação, a sobrevivência e a migração. Estes inibidores interferem com a autofosforilação da Axl e com as vias de sinalização a jusante, perturbando as funções celulares associadas à desregulação da Axl. Os membros notáveis desta classe incluem o BGB324 (R428), o TP-0903 e o SGI-7079, cada um exercendo efeitos inibitórios na atividade da Axl quinase. O BGB324 (R428), um composto representativo, liga-se ao domínio cinase do Axl, inibindo a sua autofosforilação e subsequente sinalização. Esta perturbação tem impacto nos processos celulares, proporcionando aos investigadores uma ferramenta para explorar o papel do Axl em doenças como o cancro. Do mesmo modo, o TP-0903 e o SGI-7079 têm como alvo a Axl e as cinases relacionadas, influenciando as cascatas de sinalização e a dinâmica celular associadas à desregulação da Axl.
Outros membros da classe dos inibidores da Axl, incluindo o cloridrato de R428, o mesilato de bemcentinib (R428, BGB324), o UNC2025 e o UNC21461, partilham mecanismos de ação semelhantes. Interferem com a atividade da quinase Axl, proporcionando aos investigadores um conjunto de ferramentas abrangente para dissecar as contribuições específicas da Axl para os processos celulares e explorar as implicações em doenças em que a desregulação da Axl desempenha um papel crucial. Estes inibidores da Axl, incluindo o NPS-1034, o BMS-777607, o dicloridrato de R428, o cloridrato de UNC2025, o UNC3230 e o UNC21461, alargam o repertório de ferramentas disponíveis para os investigadores.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
BMS 777607 | 1025720-94-8 | sc-364438 sc-364438A | 10 mg 50 mg | $392.00 $1244.00 | 1 | |
O BMS 777607 actua como um inibidor seletivo da tirosina quinase do recetor AXL, interrompendo as suas vias de sinalização. Este composto apresenta uma afinidade de ligação única, estabilizando a conformação inativa da AXL e impedindo a ativação a jusante. O seu perfil cinético revela uma associação rápida e uma dissociação prolongada, permitindo uma modulação eficaz das respostas celulares. Ao interferir com os processos mediados pela AXL, altera as interações moleculares fundamentais que influenciam a sobrevivência e a proliferação celular. | ||||||
4,4′-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl | 13080-85-8 | sc-267771 | 5 g | $100.00 | ||
O 4,4'-Bis(4-aminofenoxi)bifenilo funciona como um modulador potente da atividade do recetor AXL, apresentando uma capacidade distinta para alterar a conformação do recetor. A sua estrutura molecular facilita as ligações de hidrogénio específicas e as interações de empilhamento π-π, aumentando a estabilidade da ligação. A cinética de reação do composto indica uma taxa notável de formação de complexos, que influencia as cascatas de sinalização a jusante. Este comportamento único permite-lhe interromper eficazmente os mecanismos celulares mediados pela AXL, com impacto em vários processos biológicos. | ||||||
Bemcentinib | 1037624-75-1 | sc-507363 | 10 mg | $900.00 | ||
O BGB324, também conhecido como R428, é um inibidor de pequenas moléculas que tem como alvo o Axl e outros receptores tirosina-quinases da família TAM. Ao ligar-se ao domínio da quinase, o BGB324 inibe a autofosforilação e a sinalização a jusante, conduzindo a uma redução da atividade do Axl. | ||||||