AU022751 Inibidores
Os inibidores comuns do AU022751 incluem, mas não se limitam a UNC1999 CAS 1431612-23-5, GSK126, EPZ6438 CAS 1403254-99-8, EPZ005687 CAS 1396772-26-1 e MS023 CAS 1831110-54-3.
Os inibidores químicos da proteína inibidora EZH (EZIP) actuam através de uma variedade de mecanismos para impedir a função da proteína na regulação epigenética, particularmente no que diz respeito à metilação da histona H3 na lisina 27 (H3K27). Compostos como o UNC1999, GSK126, EPZ-6438 (Tazemetostat), CPI-1205, EI1, EPZ005687, PF-06821497, DS-3201b (Valemetostat) e PFI-2 têm como alvo direto o EZH2, a subunidade catalítica do complexo repressivo de polycomb 2 (PRC2) com o qual se sabe que o EZIP interage. Ao inibir a EZH2, estes compostos reduzem a trimetilação da H3K27, um processo epigenético fundamental que a EZIP influencia. A inibição do EZH2 leva a uma consequente diminuição da capacidade do complexo PRC2 para silenciar a expressão genética, que é um aspeto crítico do papel regulador do EZIP.
Outros inibidores, como o MAK683 e o A-395, não têm como alvo direto o EZH2, mas inibem outros componentes do complexo PRC2, como a subunidade EED. O MAK683 perturba o complexo PRC2 ligando-se ao EED, afectando assim a integridade funcional do complexo e influenciando a regulação epigenética conduzida pelo EZIP. O A-395, como inibidor alostérico, também tem como alvo o EED e impede a capacidade do complexo PRC2 de mediar os seus efeitos epigenéticos, o que inclui a modulação por EZIP. Além disso, compostos como o MS023 inibem as proteínas arginina metiltransferases (PRMTs), que participam em processos de metilação que podem cruzar-se com as vias em que o EZIP está envolvido. Ao inibir estas PRMTs, o MS023 altera o equilíbrio da metilação na célula, afectando o âmbito regulador da EZIP na modificação das histonas. Em resumo, estes inibidores químicos perturbam coletivamente a interação e a influência da EZIP com o complexo PRC2 ou com as vias de metilação relacionadas, inibindo assim o papel da EZIP na regulação da expressão genética através da modificação das histonas.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
O UNC1999 é um inibidor seletivo de EZH2 e EZH1, que fazem parte do complexo repressivo de polycomb 2 (PRC2) com o qual se sabe que a proteína inibidora EZH (EZIP) interage. Ao inibir a EZH2, este composto reduziria a trimetilação da H3K27, um processo no qual a EZIP está implicada, levando assim à inibição funcional do papel da EZIP nesta modificação epigenética. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
O GSK126 é um inibidor potente e altamente seletivo da metiltransferase EZH2. Ao inibir a atividade da EZH2 metiltransferase, reduziria os níveis de metilação da H3K27, inibindo assim a capacidade da proteína inibidora EZH de modular esta marca epigenética. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
O EPZ-6438, também conhecido como Tazemetostat, é um inibidor da EZH2 que pode diminuir a atividade de metiltransferase do complexo PRC2, que a proteína inibidora EZH é conhecida por afetar. A inibição da EZH2 inibe consequentemente a atividade enzimática a que a EZIP está associada na promoção da metilação da H3K27. | ||||||
EPZ005687 | 1396772-26-1 | sc-497734 | 2.5 mg | $380.00 | ||
O EPZ005687 é um composto que inibe a EZH2, uma subunidade do complexo PRC2 com a qual a proteína inibidora EZH interage. Ao inibir esta enzima, o EPZ005687 reduz a metilação da H3K27, inibindo assim a atividade da EZIP na promoção desta alteração epigenética. | ||||||
MS023 | 1831110-54-3 | sc-507463 | 5 mg | $165.00 | ||
O MS023 é um inibidor da PRMT de tipo I que afecta a metilação da arginina. Uma vez que a proteína inibidora EZH está envolvida em processos de modificação de histonas, a inibição de PRMTs perturbaria o equilíbrio de metilação que a EZIP poderia influenciar, inibindo assim a sua função na célula. | ||||||