AT1 Inibidores
Os inibidores comuns da AT1 incluem, entre outros, o Losartan potássico CAS 124750-99-8, o Irbesartan CAS 138402-11-6, o Losartan CAS 114798-26-4, o Candesartan CAS 139481-59-7 e o Telmisartan CAS 144701-48-4.
Os inibidores da AT1, também conhecidos como bloqueadores dos receptores da angiotensina II (BRA), são uma classe de compostos que se ligam seletivamente ao recetor da angiotensina II tipo 1 (AT1). A angiotensina II é um potente péptido vasoativo que desempenha um papel fundamental no sistema renina-angiotensina (SRA), que regula a pressão arterial e o equilíbrio dos fluidos. O recetor AT1 é um dos dois principais subtipos de receptores da angiotensina II e é o principal responsável pelas acções bem conhecidas da angiotensina II, incluindo a vasoconstrição, a secreção de aldosterona, a modificação da estrutura cardíaca e vascular e a reabsorção de sódio. Ao inibir este recetor, os inibidores AT1 interferem com a ligação da angiotensina II ao seu recetor, bloqueando assim a ativação do recetor. Esta classe de compostos apresenta uma elevada afinidade para o subtipo de recetor AT1, ao contrário do recetor de angiotensina II tipo 2 (AT2), que tem funções diferentes e menos bem compreendidas.
A estrutura química dos inibidores AT1 é caracterizada por uma diversidade de estruturas moleculares, embora muitos partilhem caraterísticas comuns que são essenciais para a sua atividade. Tipicamente, possuem uma porção bifenil ou uma estrutura análoga não bifenil que permite a orientação espacial adequada necessária para interagir com o recetor AT1. Além disso, está normalmente presente um grupo ácido carboxílico ou o seu bioisóstere, que é fundamental para a ligação ao recetor. A diversidade estrutural entre os inibidores da AT1 permite variações nos seus perfis farmacocinéticos e na dinâmica de ligação ao recetor.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Valsartan-d3 | 1331908-02-1 | sc-220363 | 1 mg | $394.00 | ||
O valsartan-d3, um derivado deuterado, apresenta interações únicas com o recetor AT1, caracterizadas por efeitos isotópicos alterados que aumentam a sua afinidade de ligação. A presença de deutério modifica as frequências vibracionais da molécula, com impacto nas suas propriedades termodinâmicas e cinética de reação. Esta alteração facilita estados conformacionais distintos, permitindo uma exploração matizada da dinâmica do recetor e das vias de sinalização, enriquecendo assim a compreensão das interações recetor-ligador. | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $39.00 $90.00 $120.00 | 4 | |
O valsartan, um bloqueador dos receptores da angiotensina II, apresenta interações moleculares únicas com o recetor AT1 através da sua conformação de ligação específica. A sua estrutura permite a inibição selectiva da ativação do recetor, influenciando as cascatas de sinalização a jusante. As regiões hidrofóbicas do composto aumentam a sua afinidade para o recetor, enquanto a sua estereoquímica desempenha um papel crucial na modulação das alterações conformacionais do recetor. Esta intrincada interação contribui para a compreensão da seletividade do recetor e da eficácia do ligando. | ||||||
Olmesartan Medoxomil | 144689-63-4 | sc-219482 sc-219482A | 10 mg 100 mg | $60.00 $186.00 | ||
O Olmesartan Medoxomil, um antagonista dos receptores da angiotensina II, demonstra caraterísticas de ligação distintas com o recetor AT1, principalmente através da sua disposição espacial única. A capacidade do composto para formar ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas facilita uma forte afinidade para o recetor, influenciando o seu estado de ativação. Além disso, a natureza de pró-fármaco do composto permite a conversão metabólica, aumentando a sua biodisponibilidade e dinâmica de interação nos sistemas biológicos. Este comportamento multifacetado sublinha o seu papel na modulação dos receptores. | ||||||
Candesartan Celexetil Ester | 145040-37-5 | sc-204666 sc-204666A | 100 mg 250 mg | $115.00 $200.00 | ||
O Candesartan Celexetil Ester apresenta um perfil de interação único com o recetor AT1, caracterizado pela sua estrutura lipofílica que aumenta a permeabilidade da membrana. A funcionalidade de éster do composto permite a hidrólise selectiva, conduzindo à forma ativa que se envolve em interações iónicas e hidrofóbicas específicas com o recetor. Esta ligação selectiva altera a conformação do recetor, influenciando as vias de sinalização a jusante e contribuindo para as suas propriedades farmacocinéticas distintas. | ||||||
Azilsartan | 147403-03-0 | sc-503231 sc-503231A sc-503231B sc-503231C sc-503231D sc-503231E | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g | $140.00 $180.00 $230.00 $370.00 $490.00 $781.00 | ||
O azilsartan inibe o AT1 ligando-se competitivamente ao recetor da angiotensina II, impedindo a ativação das vias de sinalização a jusante envolvidas na vasoconstrição e na libertação de aldosterona. | ||||||
EMD 66684 | 187683-79-0 | sc-203941 sc-203941A | 10 mg 50 mg | $179.00 $760.00 | ||
O EMD 66684 é um composto inovador que actua como antagonista do recetor AT1, distinguindo-se pela sua arquitetura molecular única que promove uma forte afinidade de ligação. Os seus substituintes halogenados facilitam interações electrofílicas rápidas, aumentando a reatividade com nucleófilos. A conformação dinâmica do composto permite a modulação eficaz da atividade do recetor, influenciando as cascatas de sinalização intracelular. Além disso, as suas caraterísticas de solubilidade permitem uma distribuição eficiente nos sistemas biológicos, afectando a sua eficácia global. | ||||||
N-[(2′-Cyano[1,1′-biphenyl]-4-yl)methyl]-L-valine Methyl Ester Hydrochloride | 482577-59-3 | sc-397092 | 1 g | $320.00 | ||
O cloridrato de N-[(2'-Cyano[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl]-L-valine Methyl Ester apresenta propriedades intrigantes como antagonista do recetor AT1. O seu desenho estrutural apresenta um grupo ciano que aumenta as capacidades de retirada de electrões, promovendo interações específicas com os locais receptores. A funcionalidade éster do composto contribui para a sua estabilidade e reatividade, permitindo a hidrólise selectiva em condições fisiológicas. Este perfil único influencia o seu comportamento cinético, facilitando a modulação direcionada das vias de sinalização. | ||||||