ARID3C Ativadores

Os activadores ARID3C comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a isonomia CAS 56092-82-1, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4 e a 5-azacitidina CAS 320-67-2.

Os activadores ARID3C referem-se a uma classe de compostos especificamente concebidos para modular a atividade da ARID3C, que é um membro da família ARID (domínio de interação rico em AT) das proteínas de ligação ao ADN. As proteínas desta família regulam normalmente a expressão genética influenciando a estrutura da cromatina e estão envolvidas numa série de processos celulares. A ARID3C, tal como outras proteínas ARID, exerce presumivelmente a sua função ligando-se a sequências específicas de ADN e afectando assim a transcrição dos genes. Os activadores da ARID3C seriam, portanto, moléculas que aumentam a atividade de ligação ao ADN da ARID3C ou aumentam a sua capacidade de interagir com outros parceiros proteicos, levando a uma transcrição amplificada dos genes alvo. Estes activadores podem funcionar através da interação direta com a ARID3C, estabilizando a sua conformação ligada ao ADN, ou modulando o ambiente celular para aumentar a sua atividade.

A identificação e o desenvolvimento de activadores da ARID3C implicariam um conhecimento profundo da estrutura da proteína, em especial do domínio de ligação ao ADN. Os investigadores utilizariam uma variedade de técnicas de biologia estrutural, como a espetroscopia NMR ou a cristalografia de raios X, para elucidar as áreas da ARID3C cruciais para a sua interação com o ADN. Este conhecimento estrutural servirá de base à conceção de pequenas moléculas ou péptidos que se possam ligar à ARID3C, aumentando potencialmente a sua atividade. O grupo inicial de candidatos a activadores seria gerado através da química sintética, recorrendo a motivos conhecidos que interagem com os domínios ARID ou analisando bibliotecas de compostos em busca de novas estruturas que apresentem a atividade desejada. Estes candidatos seriam depois testados numa série de ensaios in vitro, concebidos para medir o seu efeito na função de ligação ao ADN da ARID3C ou na atividade transcricional de genes que se sabe serem regulados pela ARID3C.