ANKFN1 Inibidores

Os inibidores comuns de ANKFN1 incluem, entre outros, o alopurinol CAS 315-30-0, o PD 98059 CAS 167869-21-8, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o SB 203580 CAS 152121-47-6 e o SP600125 CAS 129-56-6.

Os inibidores químicos da ANKFN1 englobam uma variedade de compostos que visam diferentes vias de sinalização ligadas à atividade funcional desta proteína. O alopurinol actua diminuindo a produção de espécies reactivas de oxigénio através da inibição da xantina oxidase - uma via que, quando hiperactiva, pode aumentar a função da ANKFN1. Do mesmo modo, o PD98059 e o U0126 têm como alvo a via MEK/ERK; a inibição funcional desta via é essencial porque a ERK está implicada na regulação do ANKFN1. A cascata de sinalização PI3K/Akt é outro regulador crítico do ANKFN1, e esta via é visada pelo LY294002 e pela Wortmannin. Ambos os produtos químicos actuam como inibidores da PI3K, diminuindo a sinalização a jusante que, de outro modo, poderia aumentar a atividade do ANKFN1. A rapamicina, ao inibir o mTOR, também perturba a via PI3K/Akt, levando à redução da função do ANKFN1.

Para além destes, o SB203580 e o SP600125 provocam a inibição funcional do ANKFN1 ao visarem a p38 MAPK e a JNK, respetivamente. Ao bloquear estas cinases, os produtos químicos impedem a ativação de cascatas de sinalização que normalmente aumentariam a atividade do ANKFN1. O dasatinib e o PP2, como inibidores da Src cinase, têm um efeito inibidor semelhante no ANKFN1, dado que a atividade da Src cinase está associada a múltiplas vias que influenciam o ANKFN1. Numa frente diferente, o bortezomib e o MG132 exercem os seus efeitos inibitórios sobre o ANKFN1 através da obstrução do proteasoma. Esta inibição pode levar à acumulação de proteínas mal dobradas ou ubiquitinadas, o que pode perturbar a homeostase celular e as vias de sinalização que são vitais para o bom funcionamento do ANKFN1.